作者：天健行海外医疗

第二代EGFR TKI肺癌靶向药一直被忽略，但其实它对晚期非小细胞癌尤其使晚期肺鳞癌，本文重点介绍一下它的作用机制及用药注意事项。

阿法替尼是是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长最常见EGFR突变类型肺癌患者生存的TKI7-8，对一线化疗或者第一代TKI治疗（即易瑞沙、凯美纳或特罗凯）治疗失败的病人，能显著改善无进展生存期。阿法替尼是第二代EGFR TKI（酪氨酸激酶抑制剂），与第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼会不可逆地与EGFR结合，从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。

阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼。阿法替尼对部分EGFR的罕见突变，如Gly719Xaa, Leu861Gln和 Ser768Ile有明显抑制活性，这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。

阿法替尼于2013年7月在美国上市，阿法替尼在2016年分别获得美国FDA和欧盟批准用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。阿法替尼（商品名吉泰瑞）于2017年2月已获中国药管局（CFDA）批准进口。目前已经在全球70多个国家获批用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者，并且孟加拉已经上市了仿制药。

适应症

适用于晚期EGFR基因突变非小细胞肺癌的治疗和HER2阳性的晚期乳腺癌患者。阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，是第二代EGFR靶向药物。 适用于用于治疗铂类化疗时或化疗后病情恶化的晚期肺鳞状细胞癌患者。

用法与用量

阿法替尼的推荐剂量是40mg/天，每天1次，直至疾病进展或患者无较长耐受。 口服，空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时服用。

特殊人群用药

孕妇禁服：胚胎胎儿毒性，可致胎儿危害。

副作用及处理方法

腹泻、皮疹、甲沟炎和口腔炎，比易瑞沙、特罗凯和凯美纳发生频率更高，程度更严重，但阿法替尼的肝毒性相对较轻。

间质性肺炎：当出现发烧，呼吸急促，缺氧，胸闷等症状时，应及时前往医院就诊。间质性肺炎发病初期使用糖皮质激素冲击疗法，待病情稳定，X线阴影不再吸收可逐渐减量。如被诊断此病，需终止阿法替尼治疗。

腹泻：应避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，注意腹部的保暖，清洁臀部和肛周，避免感染。

甲沟炎：聚维酮碘溶液等。

口腔溃疡：聚维酮碘溶液、康复新液、Bayersm-33GEL口腔舒缓凝胶和复方甘菊利多卡因凝胶（甘美达）等。

抑制胃酸：达喜、法莫替丁和奥美拉唑等。

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