每日一药｜Naloxegol Oxalate/Movantik

作者: 药渡

基本信息

Naloxegol Oxalate/Movantik®于2014年9月16日获美国FDA批准的阿片受体拮抗剂，之后于2014年12月8日获得EMA批准上市该药是由阿斯利康(AstraZeneca)研发、生产和销售。

Naloxegol Oxalate被批准用于治疗慢性非癌性疼痛成人患者所患的阿片诱导性便秘(OIC)。

Naloxegol Oxalate每片含有12.5 mg/25 mg Naloxegol。推荐剂量口服每次25 mg，每日一次，如果不能耐受，可减少到每次12.5 mg，每日一次。

结构式

作用机制

Naloxegol Oxalate是μ型阿片受体拮抗剂，能抑制外周组织中阿片与μ型阿片受体的结合。如在胃肠道中，Naloxegol Oxalate能降低阿片类物质所引起的便秘作用。同时作为P糖蛋白转运体(P-gp)的底物，Naloxegol在推荐剂量对中枢神经系统无透性，所以对阿片镇痛作用的没有影响。

合成路线