桑叶异名铁扇子，为桑科桑属的树叶。本属植物全球约有１６种，分布于北温带、亚洲热带和非洲热带及美洲地区。我国约有１１种，分布于全国大部分地区，以江苏、浙江等南方养蚕地区产量较大。桑属植物具有降血糖、降血压、抗菌和抗病毒等多种生物活性。现代药理研究证明桑叶可抑制血糖升高，具有预防和治疗糖尿病的作用。本文就近几年来国内外关于桑叶的化学成分、药理活性及应用研究进展作一综述，为合理开发利用这一森林植物资源提供依据。１原植物简介桑（《诗经》），又名：家桑（《日华子本草》），荆桑（王祯《农书》），桑椹树（《救荒本草》），黄桑。落叶乔木，高３.７米或更高，通常灌木状，植物体含乳液。树皮黄褐色，枝灰白色或灰黄色，细长疏生，嫩时稍有柔毛。叶互生；卵形或椭圆形，长５—１０ｃｍ，最长可达２０ｃｍ，宽５一ｌｌｃｍ，先端锐尖，基部心脏形或不对称，边缘有不整齐的粗居齿或圆齿；叶柄长１．５～４ｃｍ；托叶披针形，早落。花单性，雌雄异株；花黄绿色，与叶同时开放；雄花成穗状花序；萼片４裂；雄花有雄蕊；雌花无花柱，柱头２裂，向外卷。聚合果腋生，肉质，有柄，椭圆形，长～２．５ｃｍ，深紫色或黑色，少有白色。花期４～５月。果期６～７月Ｌ１｜。

２桑叶的化学成分

２．１黄酮及黄酮苷类含有芸香甙（Ｒｕｔｉｎ）、槲皮素（Ｑｕｅｒｅｅｔｉｎ）、异槲皮苷（Ｉｓｏｇｕｅｒｃｉｔｒｉｎ）、槲皮素一３一三葡糖苷（Ｍｏｒａｃｅｔｉｎ，即Ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ一３一Ｔｒｉｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）等化合物。

２．２甾类成分含ｐ一谷甾醇（１３一ｓｉｅｏｓｔｅｒ０１）、桑叶的化学成分、药理活性及应用研究进展第２４卷甾醇、菜油甾醇（Ｃａｍｐｏｓｔｅｒ０１）、８一谷甾醇ｐ—Ｄ一葡糖苷（８一ｓｉｔｏｓｔｅｒｏｌｐ—Ｄ—ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）、蚊麻脂醇（Ｌｕｐｅ０１）、内消旋肌醇（Ｍｙｏｉｎｏｓｉｔ０１）、昆虫变态激素牛膝甾酮（Ｉｎｏｋｏｓｔｅｒｏｎｅ）和蜕皮甾酮（Ｅｃｄｙｓ—ｔｅｒｏｎｅ）Ｃ１。

２．３挥发油成分含有乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、异戊酸、己酸、异己酸、水杨酸甲酯、愈创木酚（Ｇｕａｉａｃ０１）、酚（Ｐｈｅｎ０１）、邻苯甲酚、间苯甲酚、丁香油酚（Ｅｕｇｅｎ０１）等。还含草酸、延胡索酸（Ｆｕｍａｒｉｅａｃｉｄ）、酒石酸、柠檬酸、琥珀酸、棕榈酸、棕榈酸乙酯、三十一烷、羟基香豆精（Ｈｙｄｒｏｘｙｅｏｕｒｎａｒｉｎ）。

２．４糖类含有蔗糖、果糖、葡萄糖。

２．５氨基酸类含有天门冬氨酸和谷氨酸等１７种氨基酸。降血压物质７一氨基丁酸含量高达２２６ｍｇ／１００９，令人注目，而７一氨基丁酸由谷氨酸转化而来，桑叶中谷氨酸高达２３２３ｍｇ／００９。

２．６维生素类含有维生素Ａ、维生素Ｂ，、维生素Ｂ２、烟酸、维生素Ｃ、视黄醇（ｒｅｔｉｎ０１）、胡萝卜素及食物纤维等Ｊ。

２．７微量元素含有锌、铜、硼、锰、铁等多种微量元素。

２．８降血糖成分近年来，国内外学者对桑叶的降血糖活性成分进行了深入研究。自桑叶中提取的桑叶总多糖（ｔｏｔａｌｐｏｌｙｓａｅｅｈａｒｉｄｅｏｆＭｏｍｓ，ＴＰＭ）对四氧嘧啶糖尿病小鼠有显著的降血糖作用。方晓等研究了桑叶浸出液对糖尿病大鼠降血糖作用，试验发现对实验性糖尿病大鼠有显著的降血糖作用，初步认为降血糖的活性成分为生物碱蚓。Ａｓａｎｏ等从桑叶中分离出６种生物碱，并确定了其结构。Ｋｉｍｕｍ等观察了以上６种生物碱对ＳＩＺ弓ｌ起的糖尿病小鼠降糖作用，实验结果表明，Ｎ—ＭｅＤＮＪ、ＧＡＬ—ＤＮＪ、ｆａｇｏｍｉｎｅ都可显著地降低血糖水平，其中ＧＡＬ—ＤＮＪ和ｆａｇｏｍｉｎｅ降血糖作用最强Ｊ。ＧＡＬ—ＤＮＪ这种生物碱，植物中唯独桑叶含有，它是一种糖苷酶的抑制剂。官司进之等制备了大花紫薇与桑叶提取物的混合物，发现此混合物对四氧嘧啶糖尿病模型大鼠的血糖升高有抑制作用，认为降糖主要活性成分为ｅｏｒｏｓｏｌ酸和ｍｆｌｒｏｎＡ旧Ｊ。

３药理活性

３．１降血糖作用陈福君等从桑叶中提取桑叶总多糖（ＴＰＭ），给四氧嘧啶致糖尿病小鼠ｉｐ给药（５０，１００，２００ｍｇ／ｋｇ），结果表明，ＴＰＭ有非常显著的降血糖作用（Ｐ＜０．０１）；ＴＰＭ还可提高糖尿病小鼠的耐糖量，增加肝糖元而降低葡萄糖，以及提高正常大鼠血浆中胰岛素含量。ＴＰＭ的降血糖作用的机制可能是通过促进胰岛素Ｂ细胞分泌胰岛素而发挥作用ｂＪ。方晓等报道，桑叶浸液对实验性糖尿病大鼠有明显的降血糖作用№Ｊ。日本宫原等人采用自然发病且症状类似成人型糖尿病和糖尿病合并症的大鼠（ＷＢＮ／Ｋｏｂ雄性大鼠）进行研究，将大鼠分为３组，Ｉ组作对照，Ⅱ组和Ⅲ组作实验，观察期均为６．４６周龄，发现Ｉ组的大鼠到４０周龄时即出现糖尿病症状，到４６周龄时空腹血糖值为１８．７２ｍｍｏｌ／Ｌ，呈现出明显的糖尿病状态。Ⅱ组的大鼠喂给添加２．５％桑叶粉的饲料，到４６周龄时空腹血糖值为８．５３ｍｍｏｌ／Ｌ，Ⅲ组的大鼠喂给混人５％桑叶粉的饲料，到４６周龄时空腹血糖值为６．３３ｍｍｏｌ／Ｌ，后两组大鼠血糖值的降低均系桑叶中所含的ＤＮＪ（１一ｄｅｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｅｉｎ）阻碍了ａ一糖苷酶的活性。ＤＮＪ能同小肠中的麦芽糖酶、蔗糖酶和乳糖酶等２一糖苷酶结合，使二糖不能进一步分解为单糖而被吸收，从而明显地抑制了食后血糖值急剧升高现象，耐糖量试验（ＧＴＩ’）亦表明桑叶能抑制胰腺兰格尔罕氏岛的病变进展，同时可维持胰岛素的分泌，抑制血糖值的升高，延缓糖尿病的发作和恶化。Ａｓａｎｏ等已从桑叶中分离出６种Ｎ一糖化合物，并确定其结构。ＫｉｍｕｒａＭ等观察了含Ｎ一糖化合物对ＳＴＺ引起的糖尿病小鼠的降血糖作用，并用正常大鼠的胰腺灌流模型研究其作用机制，试验表明：Ｎ—Ｍｅ～ＤＮＪ、ＧＡＬ—ＤＮＪ和ｆａｇｏｍｉｎｅ（剂量为３００ｍｍｏｌ／ｋｇ）和优降糖（３０ｔｎｎｏｌ／ｋｇ）都可显著地降低血糖水平，其中ＧＡＬ—ＤＮＪ和ｆａｇｏｍｉｎｅ的降血糖作用最强。对大鼠胰腺灌流模型，ｆａｇｏｍｉｎｅ（３ｍｍｏｌ／Ｌ）可显著增加葡萄糖（８．３ｍｍｏｌ／Ｌ）引起的胰岛素释放，其胰岛素水平是单独用葡萄糖时的４倍，而ＧＡＬ—ＤＮＪ（３ｍｍｏｌ／Ｌ）则不能改变胰岛素水平。认为ｆａｇｏｍｉｎｅ的降血糖作用的机制与优降糖相同，是通过增加胰岛素的释放而引起的，ＧＡＬ—ＤＮＪ的降血糖作用的机制可能是抑制了２一糖苷酶的活性。佐藤修二报道，用桑叶５０％甲醇提取物（ＭＥ）作大鼠小肠管流实验，在ＭＥ（相当０．１％桑叶）共存时迅速抑制蔗糖吸收，中止加ＭＥ时，立即恢复。显示桑叶成分对二糖类分解酶（８１２０Ｔｓｓｅ）活性的抑制作用。饭冢幸澄等将桑叶水提，冻干作试验材料（得率５５％），７周龄Ｗｉｓｔａｒ雄性大鼠，给药剂量１００，１０，ｌｍｇ／ｋｇ，注入门静脉，后外周静脉血葡萄糖分别降至５０％、２０％、７％。显示桑叶的提取物作用于淀粉消化的最后阶段，对二糖酶（麦芽糖酶和乳糖酶）有明显地抑制作用，桑叶提取物可能是控制餐后血糖的有效手段。Ｉｔｏ等将类黄酮与ＤＮＪ（１一ｄｅｘｙｎｏｊｉｒｉｍｙｃｉｎ）结合或者是与桑叶．中的ＤＮＪ结合，并将其加入到饮料中，这种饮料比单独的ＤＮＪ或者是桑叶中所含的ＤＮＪ更能有效地抑制血糖的上升。ＨｏｓｓｅｉｎｚａｄｅｈＨ等研究了黑桑和白桑的叶对血糖的抑制作用，试验表明，无论黑桑还是白桑的叶提取物具有同样的降血糖作用ｕ４Ｉ。Ｌｅｅ等研究发现桑叶的甲醇提取物和水提物对四氧嘧啶高血糖小鼠表现出明显的降血糖作用，能阻止从饮食中摄入的淀粉和葡萄糖的高血糖反应。认为其作用机制可能是抑制了ａ一葡萄糖水解酶的催化反应。

３．２对心血管系统的作用芸香甙、槲皮素、槲皮甙亦能增加离体及在位蛙心的收缩力及输出量，并减少心率。芸香甙使蟾蜍下肢及兔耳血管收缩。槲皮素可扩张冠状血管，改善心肌循环。芸香甙、槲皮素有降血压作用。

３．３对血脂的影响皮下注射槲皮素１０ｍｇ／ｋｇ，能有效降低高胆固醇血症大鼠的肝、主动脉及血中的胆固醇量，并增加胆固醇一蛋白复合物的稳定性，对实验性动脉硬化症有预防及治疗效果。异槲皮苷、槲皮苷、槲皮苦素等能抑制脂质氧化作用，预防动脉硬化。桑叶中的谷甾醇、豆甾醇能有效抑制肠道对胆固醇吸收。

３．４抗炎作用芸香甙及槲皮素对大鼠因组织胺、蛋清、Ｓ一羟色胺、甲醛、多乙烯吡咯酮引起的脚底浮肿，以及透明质酸酶引起的足踝部浮肿有抑制作用。芸香甙能显著抑制大鼠创伤性浮肿，并能阻止结膜炎、耳廓炎、肺水肿的发展。

３．５解痉、抗溃疡作用槲皮素能降低肠、支气管平滑肌的张力，其解痉作用强于芸香甙，芸香甙能降低大鼠的胃运动功能，并能解除氯化钡引起的小肠平滑肌痉挛、皮下注射芸香甙５～１０ｍｇ／ｋｇ，能显著降低大鼠因结扎幽门引起的胃溃疡的病灶数目。

４桑叶的开发利用

４．１中药材应用桑叶的药用首载于《神农本草经》，桑叶性味苦甘、寒，甘所以益血，寒所以凉血。甘寒相合，故下气而益阴，又能止咳，有补气之功，是中医清热解毒之要药。主治热感冒、肺热燥咳、头晕头疼、目赤晕等症，临床应用十分广泛，常用桑叶人药，组成复方中药，疗效良好。桑全身是宝，桑叶、桑根、桑白皮、桑枝、桑皮汁、桑叶汁、桑椹均为药用之材。

４．２开发抗糖尿病新药桑叶含有Ｎ—Ｍｅ—ＤＮＪ、ＧＡＬ—ＤＮＪ、ｆａｇｏｍｉｎｅ等降血糖活性成分，具有显著的降血糖作用，且毒性小，服用安全，作为抗糖尿病新药开发应用具有广阔前景。

４．３开发功能性食品桑叶含有１７种氨基酸、多种生命必需的微量元素、维生素及食物纤维等功能性物质，是一种天然、价廉物美的新型功能性食品的原料。可以开发桑茶、桑露、桑汁、桑晶等系列食品。桑叶资源要注重综合开发利用，产品开发应由粗加工向提取、精制、深加工转化，以提高经济效益。