“药物从进入体内到发挥作用”的整个过程，涉及的范围非常广，大方向上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面。其核心是药物在人体中的“吸收、分布、代谢、消除”过程。主要和药物的剂型、给药途径、作用机制、代谢特性有关。下面按时间顺序一步一步讲。

吸收前：药物制剂进入人体（消化道、黏膜皮肤等），释放其主要成分(API)的过程。注意此时API还没有进入血液循环或靶器官，还未被吸收。所需时间主要是由药物的剂型特性决定。以最普遍的口服片剂[1]为例：片剂被吞服进入胃中，在胃酸环境下，干燥的固体药片分裂成较小的颗粒，这个过程称为“崩解”。随后，API从小颗粒中逐渐溶解出来进入消化液，称为“溶出”。随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收进入血液循环。崩解和溶出的速率，是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的指标。崩解过程一般较快，在几分钟内即可完成，而溶出速率则和药物本身的溶解度等理化性质有关。可以通过改变药物辅料、加工（如薄膜衣、糖衣等）等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程。

吸收：指API通过给药部位进入血液循环的过程，所需时间主要与给药途径有关。根据吸收速率的快慢，给药途径主要分为 静脉注射（无需吸收过程，直接进入循环） > 肺部吸入 > 腹腔注射 > 舌下 > 直肠 > 肌肉注射 > 皮下注射 > 口服 > 皮肤给药 。其中口服给药存在“首过效应”，即药物进入血液循环前，先从肝门静脉进入肝脏，经药酶两相代谢后才进入血液循环。这个过程会使部分API失活，但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3]。

药物吸收后进入“分布”过程，即从血流丰富的组织（心肝肾等）缓慢进入周边组织的过程[4]。当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后，可以简单的认为此时开始产生药效。

而实际上，真正产生药效需要药物的“受体”与药物结合，通过产生（或阻断）一系列生物信号，产生药理效应，即和药物的作用机制有关。少数非特异性药物，直接作用于各种理化因子发挥作用，作用机制一般简单且迅速，如渗透压调节剂（脱水药 甘露醇）、酸碱调节剂（抗胃酸药 氢氧化铝）、重金属络合剂等。而多数药物都是特异性药物，通过影响 酶活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种方式，来产生药理作用。由于作用机制差别极大，发挥作用的时间也相差非常多。即便是同种类型的药物，也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效。

最后还要涉及到药物的代谢、消除过程，和问题关系不大就不说了。

// 补充 之前没仔细看问题（或者是改了），没看到后半句“会发挥多长时间”。会发挥多长时间，主要与药物的药物代谢动力学特性相关。为了简化模型，这里我们假设药物以有效形式直接被吸收，药物与受体及血浆白蛋白的结合解离瞬间完成，代谢后的产物不具有活性并且直接消除（当然这只是个理想的模型[5]）。那么血药浓度随时间的变化规律就由吸收、消除这两组微分方程决定。吸收部分前面提到过，一般是二房室模型，下面重点说消除。药物刚被吸收时血药浓度比较高，这时由于肝肾的代谢能力有限，药物在单位时间内恒量消除[6]。随着药物逐渐消除，血药浓度下降，药物会在单位时间内以恒定比例消除[7]。这里会涉及一个常见的概念叫做半衰期[8]，即血药浓度下降一半所需的时间。符合一级消除的药物的半衰期与浓度无关，而与药物的生化性质、患者的身体状况等有关。换句话说，半衰期的大小可以说明药物是长效还是短效。对于固定的药物 不同的患者，半衰期可以反应患者的肝肾功能（如功能不良，代谢功能差，半衰期会变长）。通过简单计算我们可以得知，对于单次给药，大约5个半衰期后，体内药物浓度会下降到原先的3%左右，基本被消除完全。而连续分次给药或静脉滴注，5个半衰期后会逐渐上升稳定血药浓度。由于这样的代谢特性，一般会针对不同的药物（同时也考虑患者因素）采取不同的给药方案以维持血药浓度在治疗窗以内：对于半衰期短的药物，分次给药的间隔缩短（如每天4、5次，或者住院病人长时间静脉滴注维持血药浓度）。半衰期长的药物可以有较长的给药间隔（如每天1次甚至几天1次，几个月一次[9]）。对于老年患者或肝肾功能稍差的患者，可能也会降低频率。此外还有通过“首次剂量加倍”这样的方法来快速达到最低有效浓度。所以其实，药效会发挥多长时间 这个问题对患者来说并没有什么意义，因为绝大多数情况都是分次用药维持药效，待症状缓解、痊愈后再改变用药方案或停药。如果不是出于感兴趣，想了解一种药物，而只是患者想了解用药方法的话，这些东西其实没什么意义。

说这么多废话其实两句话就能概括就是：药和药不一样，没有统一的、简单的“起效时间”。只能针对特定的药物、制剂，查文献、查说明书。

// 补充作为患者，药品说明书上写的东西已经足够了，用药方案如果医生没有特别说明，只要参照说明书上也写的就好了。当然您要非得“我就只想知道xx药xx药到底什么时候起效，起码说个大概”，那需要列一个非常大的表，有不同药物、剂型、给药途径、剂量等等全都列出来，《中国药典》收录了四五千种药物，我想……这个大工程真的没什么必要也没什么意义。

[1]不同剂型经历的过程不同。如口服溶液不需要崩解溶出，而颗粒剂不需要崩解，只需等待溶出。一般的，口服制剂吸收前的过程由快到慢有 溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂 。[2]溶出过程不是越快越好，对于某些刺激性药物我们可能会希望它进行缓慢释放，减少胃肠道刺激。一些制剂技术如包衣、微囊、包合、膜控释、微丸、渗透泵等可以解决这些问题（主要是缓控释）。[3]此外还有“肝肠循环”带来的药物重吸收效应。[4]即“二房室模型”，假定药物经吸收后立即均匀分布到“中央室”，再以一定速率缓慢分布到“周边室”，药物从中央室吸收、代谢、排泄的模型。适用于多数药物。[5]很多药物不完全符合这两点，很多药物在体内经过氧化、还原、水解、结合基团（两相代谢）才转化为有效形式，或是活性更强、更弱的形式。也就是说，未经代谢的药物、药物的代谢产物都可能具有活性。当然也有些药物直接就以原形排泄了（如部分磺胺类药物）。[6]零级反应动力学。速率方程 药物浓度-时间曲线为 是一个线性函数。对于不同的药物（反应条件），常数Ke不同。[7]一级反应动力学。速率方程 药物浓度-时间曲线为 是一个指数项为负数的指数函数。多数药物的清除过程是符合一级动力学的。一级和零级的图像如下图。

[8]半衰期是指血药浓度下降到当前值的一半所需的时间。由于一级动力学是恒比消除，半衰期便与血药浓度无关。例如半衰期是2小时的药物，当前血药浓度是100单位，2小时后会降低到50，再过2小时降低到25，再过2小时降低到12.5……（在这个例子中，1小时会降低到当前的70.7%左右(√0.5)）[9]太长效也不好，虽然给药很方便但是很难做到停药即停效。当然也可以通过不同的给药途径或者通过缓控释剂型（前面都提到过）来延缓吸收过程。