准确找到血栓,科学家开发出一种小分子示踪剂能!

静脉和动脉血栓可导致心脏病发作,中风和肺栓塞,这是导致死亡的重要原因。在“核医学杂志”(JNM)2017年7月号的专题文章中,德国研究人员显示,靶向GPIIb / IIIa受体(涉及血小板聚集的关键受体)与氟-18(18F)标记的配体是一种诊断成像的有希望的方法。当前的成像方式依赖于结构特征,例如血管流动损伤,并且不涉及关键的分子组分。

德国柏林Piramal Imaging有限公司医学博士Andrew W. Stephens博士解释说,目前可用的血栓诊断技术(血栓)成像依赖于血管领域的不同方式。 “可以从不同解剖区域的各种来源观察血栓的单一成像方式将是非常有价值的。”

对于这项临床前研究,研究人员成功开发了用于正电子发射断层扫描(PET)成像的新型小分子示踪剂18F-GP1,其以高亲和力结合GPIIb / IIIa受体。 18F-GP1在血栓形成部位表现出强烈的积累,其结合能力不受阿司匹林和肝素等抗凝剂的影响。示踪剂显示快速血液清除,并且在食蟹猴模型中的PET成像证明了小脑静脉和动脉血栓,内皮损伤和栓塞的检测。

由于良好的临床前结果,18F-GP1的首例人类研究目前正在进行中。中期分析的早期结果证实了临床前数据,并于6月份在核医学和分子成像学会(SNMMI)2017年度会议上提交。

“虽然目前的研究是初步的,但18F-GP1不仅可以提供更准确的解剖定位,还可以提供凝块生长或栓塞风险的信息,”斯蒂芬斯指出。 “这可能导致临床干预对个体患者的改变。”他指出使用抗凝剂治疗血栓,他指出:“这些药物会引起严重的和危及生命的出血,迫切需要平衡出血风险与每位患者凝血的风险,18F-GP1可能在未来协助这一重要决定。”(sunshine2015 205973)

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