磺胺药为比较常用的一类药物,抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速,有(如磺胺嘧啶)能通过血脑屏障渗入脑脊液、较为稳定、不易变质等优点。可分为3类。

(1)全身感染用磺胺:本类药物口服后均可吸收,但其血药浓度持续时间不同。可分为短效磺胺、中效磺胺和长效磺胺3类。目前临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲和磺胺嘧啶两种。

(2)肠道磺胺:本类磺胺口服后吸收甚少,主要在肠道中起抑菌作用,有磺胺脒、琥磺噻唑、酞磺噻唑、酞磺醋胺(息拉米)等。

(3)外用磺胺:主要有磺胺醋酰钠、甲磺灭脓、磺胺嘧啶银等。

【药性功效】

磺胺类药物抗菌谱较广,对脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌作用较强。

【禁忌事项】

患者在使用磺胺药物时应当注意以下9条原则。

(1)必须严格掌握用药的适应证和禁忌证,磺胺药物过敏者、巨幼细胞贫血患者应禁止使用。孕妇、哺乳期妇女应当避免使用。不足2个月的婴儿也属于绝对禁用范围。老年患者应当避免使用,如确有指征,则须权衡利弊后应用。

(2)磺胺药对链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效,可是对另外一些细菌却以无能为力。而且,一些原来能够制服的细菌过了一段时间以后很快就会产生耐药性,一旦耐药性产生,所有的磺胺药都会失效,这时要迅速更换使用其他抗菌药物。

(3)用药期间还应当严密监测患者的血常规和尿液情况;定期检查肝、肾功能;必要时可测定患者的血药浓度,避免药物不良反应的发生;叮嘱患者多喝水,保持高尿流量。服用磺胺药物一周以上者,应定期检查尿液,以减少结晶尿发生的可能性,必要时可服碳酸氢钠碱化尿液。

(4)使用磺胺药物首剂应加倍,以达到迅速抑菌的目的,然后使用维持量(即正常量),待症状消失后,最后给予2~3次最小量,以保持较长时间的药效,防止细菌反弹。用药期间切记不可任意加大用药量、增加用药次数或延长疗程,以防药物蓄积中毒。

(5)磺胺药也常与抗生素配伍应用。严重的全身感染应首选抗生素,磺胺药只能作为次选药;磺胺药特别是复方增效磺胺制剂,不能与多种药物如青霉素、四环素类、碳酸氢钠、氯化钙、氯丙嗪、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等配伍,须单独使用。

(6)磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成,所以使用磺胺药物一周以上者,应当同时给予B族维生素以预防其缺乏。

(7)由于磺胺药物可使少数患者出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等精神症状,因此在用药期间,不应从事高空作业和驾驶。

(8)磺胺药在尿液中的溶解度较低,特别是在酸性尿液中能生成一种溶解度更低的物质结晶析出,而出现尿液有结晶、排尿困难以及血尿。该药还能抑制大肠杆菌的生长繁殖,从而影响正常的大肠杆菌合成B族维生素,儿童使用易出现食欲不振、口角炎、神经炎等。

(9)磺胺类药物不宜与酸性食物、糖类、果汁类食物一起使用,主要表现为:

磺胺类药物在碱性环境下,可增加其溶解度,而酸性食物茭白、大头菜、芥菜、醋、酸菜、番茄、咸肉、鱼、山楂、杨梅、柠檬、葡萄、杏、李子等容易使磺胺类药物析出结晶,从而增强不良反应。

糖类分解代谢后,可产生大量酸性成分,可使磺胺类药物在泌尿系统形成结晶而损害肾脏。

磺胺类药物在碱性环境下,溶解度增大,对肾脏的不良反应减轻,而果汁等酸性饮料易使磺胺类药物析出结晶,增强对肾脏的损害,引起血尿、少尿、尿闭等。

根据临床使用情况,可分为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。

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