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β受體阻滯劑的分類

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7種β受體阻滯劑的特點

01. 美託洛爾

主要用於高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心房顫動控制心室率、甲狀腺功能亢進、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。

用法用量:
1)用於高血壓:普通製劑一次 100~200 mg,一次 2 次;緩釋製劑一次 47.5~95 mg,一日 1 次。
2)用於心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病:普通製劑一次 25~50 mg,一日 2~3 次,或一次 100 mg,一日 2 次;緩釋製劑一次 95~190 mg,一日 1 次。
3)用於急性心肌梗死、不穩定型心絞痛:立即靜脈給藥一次 5 mg,可在間隔 2 min 後重復給予,直到最大劑量 15 mg;
之後 15 min 開始口服本品,一次 25~50 mg,每隔 6~12 h 給予 1 次,共 24~48 h,以後 50~100 mg,一日 2 次。
4)用於室上性快速型心律失常:初始以 1~2 mg/min 的速度靜注,一次 5 mg;如病情需要,可隔 5 min 重複注射,總劑量 10~15 mg;
注射後 4~6 h,心律失常已控制,改用口服制劑維持,一日 2~3 次,一次劑量不超過 50 mg。
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02. 比索洛爾
主要用於高血壓、冠心病、期前收縮、快速性室上性心動過速、中至重度慢性穩定型心衰。
用法用量:
1)用於高血壓或心絞痛:一次 5 mg,一日 1 次,輕度高血壓可從 2.5 mg 開始,增至一次 10 mg,一日一次。
2)用於慢性穩定型心衰:一次 1.25 mg,一日 1 次,每隔 1 周漸增劑量至 5 mg,然後每隔 4 周漸增劑量至 10 mg 維持治療,最大劑量爲 10 mg/d。
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03. 阿替洛爾
主要用於治療冠心病(包括心肌梗死、心絞痛),還用於治療高血壓、心律失常、嗜鉻細胞瘤等。
用法用量:
成人常用口服劑量:開始 6.25~12.5 mg/次,每日 2 次,按需要及耐受量逐漸增至 50~200 mg;
腎損害時,肌酐清除率 < 15 mL/(min•1.73m2) 者,每日 25 mg;15~35 mL/(min•1.73m2) 者,每日最多 50 mg。
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04. 普萘洛爾
主要用於高血壓、心絞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜鉻細胞瘤等。
用法用量:
1)高血壓:口服,初始劑量每次 5~10 mg,每日 3~4 次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量 200 mg。
2)心絞痛:開始時每次 5~10 mg,每日 3~4 次;每 3 日可增加 10~20 mg,可漸增至每日 200 mg,分次服。
3)心律失常:每日 10~30 mg,日服 3~4 次;飯前、睡前服用。
4)心肌梗死:每日 30~240 mg,日服 2~3 次。
5)肥厚型心肌病:每次 10~20 mg,每日 3~4 次;按需要及耐受程度調整劑量。
6)嗜鉻細胞瘤:每次 10~20 mg,每日 3~4 次;術前用 3 天,一般應先用 α 受體阻滯劑,待藥效穩定後加用普萘洛爾。
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05. 拉貝洛爾
主要用於心絞痛,還可用於輕至重度原發性高血壓,靜脈注射用於治療高血壓急症。因對胎兒無影響,可用於妊娠高血壓。亦用於某些心律失常及麻醉過程中控制高血壓。
用法用量:
口服,100 mg/次,每日 2~3 次,2~3 天后根據需要加量;常用維持劑量爲 200~400 mg,每日 2 次,飯後服用,每日極量爲 2400 mg。
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06. 阿羅洛爾
主要用於冠心病心絞痛,合併輕中度高血壓、心動過速性心律失常或原發性震顫。
用法用量:
口服,10 mg/次,每日 2 次,可根據降壓情況逐漸增量至 15 mg/次,每日 2 次,每日最大劑量爲 30 mg。
07. 卡維地洛
主要用於冠心病合併心力衰竭。
用法用量:
推薦開始 2 周劑量爲 3.125 mg/次,每日 2 次;若耐受性好,可間隔至少 2 周後將劑量增加 1 次,至 6.25 mg/次,每日 2 次,以此類推,增至每次 12.5 mg/次,每日 2 次;再至 25 mg/次,每日 2 次,劑量必須增加至患者能耐受的最高限度。
體重 ≤ 85 kg,最大推薦劑量爲 25 mg,每日 2 次;體重 > 85 kg,最大推薦劑量爲 50 mg,每日 2 次。

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臨牀用藥如何選

β 受體阻滯劑尤其適用於伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主動脈夾層、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。
1. 夜間心率慢的患者,應選用半衰期短的 β 受體阻滯劑,晨起服用,如美託洛爾平片。
2. 腎功能不全患者優選脂溶性 β 受體阻滯劑,如美託洛爾;肝功能不全患者優選腎臟或肝腎均能代謝的 β 受體阻滯劑。
3. 高血壓合併慢性阻塞性肺病(COPD)和氣道反應性疾病的患者,如能耐受,可使用選擇性 β1 受體阻滯劑,如比索洛爾。
4. 高血壓合併缺血性外周血管疾病的患者,可使用 α、β 受體阻滯劑或高選擇性 β1 受體阻滯劑。
5. β 受體阻滯劑可引起胎兒心動過緩,妊娠高血壓患者推薦使用拉貝洛爾;除普萘洛爾外,其他 β 受體阻滯劑在母乳中的濃度均非常低。
6. 如無禁忌證,β 受體阻滯劑應作爲穩定型心絞痛的初始治療藥物,β 受體阻滯劑能降低心肌梗死後穩定型心絞痛患者的死亡和再梗死的風險;
爲減少 β 受體被阻滯後引發的不良反應,更傾向於使用選擇性 β1 受體阻滯劑(如美託洛爾、比索洛爾及阿替洛爾);非選擇性 β 受體阻滯劑在慢性穩定型心絞痛的治療中也有效(如阿羅洛爾和拉貝洛爾)。

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注意事項

1. β 受體阻滯劑用藥後要求靜息心率降至 55~60 次/分;嚴重心絞痛患者如無心動過緩症狀,可將心率降至 50 次/分。
2. β 受體阻滯劑的常見不良反應包括疲乏、心動過緩、房室傳導阻滯、支氣管痙攣及糖脂代謝異常等;
二至三度房室傳導阻滯和哮喘患者禁用 β 受體阻滯劑。
3. 長期應用者不能突然停藥,以免引起血壓反跳性升高、心動過速、頭痛、焦慮及心絞痛惡化等撤藥綜合徵表現。
4. β 受體阻滯劑不影響胰島素的降血糖作用,但對正在使用胰島素治療的糖尿病患者,使用 β 受體阻滯劑能延緩胰島素引起低血糖反應後的血糖恢復速度,即產生低血糖反應,故糖尿病患者或低血糖患者應慎用。
5. 無固定狹窄的冠狀動脈痙攣造成的缺血(如變異型心絞痛),不宜使用 β 受體阻滯劑,此時 CCB 應爲首選藥物。
6. β 受體阻滯劑的使用劑量應個體化,由較小劑量開始。
7. 與質子泵抑制劑(PPI)、H2 受體拮抗劑聯合應用可增加 β 受體阻滯劑的血藥濃度。
8. 與地爾硫䓬或維拉帕米聯合應用可增加對竇房結和房室結的抑制作用,並增加負性肌力作用。
9. 與僞麻黃鹼、麻黃鹼、腎上腺素聯合應用可導致 α 受體誘導的血管收縮,引起血壓升高。
10. 長期與噻嗪類利尿劑聯合應用,可增加糖、脂代謝異常。
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