糖尿病是一种病因十分复杂的疾病，目前主要以血糖升高为主要诊断指标。而高血糖的发生伴有多种影响因素，临床上若能进行针对性的治疗，可能会取得更好的效果。

格列喹酮是第二代口服磺脲类降糖药，其代谢途径独特，在治疗糖尿病方面疗效显著，格列喹酮的适用人群有无特殊？在临床实践方面有哪些注意事项？本期我们邀请了山东省立医院内分泌科徐进主任就格列喹酮的疗效、安全性等内容展开讲解，进一步了解格列喹酮如何实现灵活降糖。

徐 进

教授

山东省立医院，内分泌科 主任医师

医学博士，博士生导师

二级教授，从事临床工作29年，主研国家自然科学基金及山东省科技发展计划等多项课题，发表多篇SCI收录文章。

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疗效显著，可单用可联合

徐进教授指出，格列喹酮是一种短效的磺脲类促泌剂，具有肯定的降血糖作用，由于1型糖尿病患者是胰岛素绝对缺乏，因此，格列喹酮不适用于1型糖尿病患者的治疗，其在临床上可以适用于2型糖尿病患者的治疗。格列喹酮在临床上起效和代谢快速，一天三次服用，其单药治疗对患者的血糖控制疗效非常显著，一般其降糖幅度在1%-2%之间，格列喹酮可以同时降低餐后血糖和空腹血糖，其中，该药降低餐后血糖的幅度和效果要好于空腹血糖。

此外，在临床应用中，格列喹酮还可以联合其他降糖药物治疗，包括二甲双胍、α-葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶4抑制剂（DPP-4抑制剂）等，效果显著。

多数国内外指南推荐二甲双胍为一线用药，对于不适合二甲双胍治疗的患者，如使用二甲双胍胃肠道反应较大者、初治时体型明显消瘦者等，可以首选格列喹酮及其他降糖药进行治疗。对于一线已选择二甲双胍的患者，在单用二甲双胍血糖不达标的情况下，作为一线备选或双药联用时，可以考虑格列喹酮，进一步使患者血糖达标。

另一方面，格列喹酮也可以和其他不同作用机制或机制互补的降糖药物联合使用，包括α-葡萄糖苷酶抑制剂等。一般不建议格列喹酮和同类的促泌剂联用，但DPP-4抑制剂除刺激胰岛素分泌外，还可以抑制胰高血糖素，可以与格列喹酮联用。除促泌剂外，格列喹酮还可以联用SGLT-2抑制剂。在胰岛素方面，若患者已采用胰岛素强化治疗方案，比如一长三短，或胰岛素泵，则不推荐和格列喹酮联用，但若患者采用基础胰岛素治疗，可以联用格列喹酮，因为格列喹酮可以协助降低餐后血糖。

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附加优势独特

除具有显著的降糖疗效外，格列喹酮还具备低血糖发生风险相对比较低的特点。中长效磺脲类促泌剂如格列本脲，其低血糖发生风险大，有时还存在餐后血糖控制不理想的问题。因此，当患者使用该类药物低血糖风险加大及餐后血糖控制不理想的情况下，可以改为短效促泌剂格列喹酮进行治疗，其疗效更好，同时也能减少患者低血糖的发生风险。

另一方面，格列喹酮具有经肾排泄少的特点，只有5%经肾脏排泄，对于轻中度肾功能不全的患者，使用格列喹酮这类药物更加适合。

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徐主任亲授临床经验

格列喹酮的每日服用剂量在15mg-180mg之间，患者可以根据自身的情况制定个体化的降糖方案，徐进教授对此做了更具体的推荐，患者起始用药剂量的选择除了需要结合血糖之外，还要综合考虑患者其他的因素，包括年龄、体型、糖尿病病程以及并发症的发生情况等。

若患者比较年轻，体型肥胖，糖尿病病史较短，而又几乎不存在心脑血管等并发症，低血糖发生风险小的患者，可以选择相对大的起始用药剂量。因此，在患者餐后血糖大于11.1 mmol/L的情况下，建议起始用药剂量为30mg；餐后血糖大于15 mmol/L，则建议起始用药剂量为45-60mg。

而若患者年龄较大，体型消瘦，且伴有严重的心脑血管并发症，在此情况下，即使患者血糖偏高，也建议使用较小的起始剂量，来尽量避免患者发生低血糖。在患者餐后血糖大于11.1 mmol/L的情况下，建议起始用药剂量为15mg；餐后血糖大于15 mmol/L，则建议起始用药剂量为30mg。

徐进教授说明，临床应用中还有一点需要注意，由于慢性肾功能不全的患者对胰岛素的排泄能力是下降的，而格列喹酮是促进胰岛素分泌，使用该药时，患者可能存在体内胰岛素累积的情况，因此，慢性肾功能不全的患者在使用格列喹酮时，要比肾功能正常的患者适当减少用药剂量。

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徐进教授最后总结道，处方格列喹酮是一种短效促泌剂，相对低血糖风险小，安全有效，也适用于肾功能不全患者的治疗，可作为一线治疗的备选用药，对于不适合二甲双胍一线治疗的患者，可以首选格列喹酮治疗；对于使用二甲双胍血糖不达标的患者，可以联合格列喹酮治疗；格列喹酮还可以与α-葡萄糖苷酶抑制剂、基础胰岛素等联合。