虎耳草葉中含巖白菜素，槲皮甙，槲皮素，沒食子酸，原兒茶酸，琥珀酸和甲基延胡索酸。莖含兒茶酚。根含揮發油。此外從虎耳草中還分得熊果酚甙，綠原酸，槲皮素-5-O-葡萄糖甙，去甲巖白菜素，氨基酸，硝酸鉀及氯化鉀。其葉綠體中所含的酚酶能將順式咖啡酸氧化爲相應的鄰位醌，後者經自然氧化而生成馬慄樹皮素。