作者：广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 梁思焜

女性乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。

高危人群有哪些？

胸部接受过高剂量放射线的照射 ， 长期服用外源性雌激素 ， 绝经后肥胖 ， 未婚，未育，晚育 等都是患乳腺癌风险比较高的人群。

HER2受体

HER2是一种蛋白质，全称叫人类表皮生长因子受体2，主要的作用是在细胞的生长、分化和血管的形成。

HER家族属于表皮生长因子家族的成员，是细胞正常生长发育有效介质 ，HER2是老二， HER1和HER4有受体依赖酪氨酸激酶位点，HER2有非受体依赖酪氨酸激酶位点，HER3无酪氨酸激酶结构域 。

HER2表达存在于各型乳腺癌中 ，特异性很高，而且 HER2蛋白在HER2阳性细胞表达水平为正常细胞的100倍 。 因此我们要下调HER2基因表达，从而达到抑制肿瘤生长，加快肿瘤凋亡。

HER2型 抑制剂抗 乳腺癌药物有哪些？

口服药

1、拉帕替尼

用于联合卡培他滨 治疗HER2 过度表达 ， 能起到抑制表皮生长因子酪氨酸激酶的作用

2、来那替尼

不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者,阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的 。

针剂

1、曲妥珠单抗

是一种抗HER2的单克隆抗体， 选择性地作用于 HER2受体过度表达的肿瘤细胞外部位， 对生长因子结合有竞争性的抑制作用，使得HER2受体结构的解离，HER2受体表达下调会对HER2受体信号传导途径进行干扰， 抑制生长因子与肿瘤细胞的相互作用 ， 从而阻断癌细胞的生长 。

2、帕妥珠单抗

是一种 HER2 受体拮抗剂，属于PD-1的一种，在乳腺癌的治疗中， 联合曲妥珠单抗和化疗用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗 。通过与曲妥珠单抗机制互补，通过抑制 同源二聚体、异源二聚体形成，进而从源头阻断HER2下游信号传导 。

3、DM1

曲妥珠单抗恩坦辛是一种抗体-药物偶联物 。 抗体能够识别表达肿瘤抗原的靶点 ，并通过连接与 化疗剂DM1（细胞毒性剂）联合在一起 ，所以它 既能对HER2受体靶向治疗，同时也能通过DM-1的作用把癌细胞杀死。

4、马吉妥昔单抗 （ margetuximab ）

是一种新型Fc结构域优化免疫增强单克隆抗体，通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用（ADCC） ， 结合肿瘤细胞表面抗原以及Fc部位结合免疫效应细胞表面FcR时 ， 免疫效应细胞得到激活 ，从而 提高对肿瘤细胞的杀伤力。 与表达HER2的肿瘤细胞结合后 ， 可抑制肿瘤细胞增殖 。

除了良好的生活习惯，我们还要早筛查，早发现，早治疗，这样才能 让自己更健康。

审稿专家：广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理

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