心房顫動,簡稱房顫,作爲臨牀最常見的持續性心律失常,被稱爲“21世紀的心血管流行病”,全球發病率不斷攀升。爲了普及、規範房顫的臨牀診療,首都醫科大學附屬北京安貞醫院房顫中心團隊,從房顫的定義和流行病學開始,通過一百個問題,爲我們解答臨牀工作中有關房顫診療的最常見問題,乾貨滿滿,敬請期待!

房顫抗凝,除了臨牀應用已久的華法林外,目前多種新型口服抗凝藥也已批准進入臨牀使用,主要包括直接凝血酶抑制劑、Xa因子抑制劑兩大類,具體簡介如下。

直接凝血酶抑制劑

達比加羣酯屬於直接凝血酶抑制劑,是一種強效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。凝血級聯反應中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉化爲纖維蛋白,抑制凝血酶可預防血栓形成。達比加羣還可抑制遊離凝血酶、與纖維蛋白結合的凝血酶,以及凝血酶誘導的血小板聚集。

Xa因子抑制劑

目前進入我國臨牀使用的Xa因子抑制劑主要包括阿哌沙班和利伐沙班。

阿哌沙班是一種強效、可逆、高選擇性Xa因子抑制劑,其抗血栓活性不依賴抗凝血酶Ⅲ。阿哌沙班可以抑制遊離及與血栓結合的Xa因子,並抑制凝血酶原活性。阿哌沙班對血小板聚集無直接影響,但間接抑制凝血酶誘導的血小板聚集。通過對Xa因子的抑制,阿哌沙班抑制凝血酶的產生,並抑制血栓形成。

各種因素通過內源性及外源性途徑活化X因子爲Xa因子(FXa),在凝血級聯反應中發揮重要作用。利伐沙班選擇性地阻斷Xa因子的活性位點,且不需要輔因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以發揮活性。

以上兩類藥物的作用機制如下圖所示。

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編輯 王雪萍┆美編 柴明霞┆製版 田新芳

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