白藜蘆醇Resveratrol(虎杖提取物)藥理作用分析

白藜蘆醇是多酚類化合物,主要來源於葡萄(紅葡萄酒)、虎杖、花生、桑椹等植物。白藜蘆醇是一種生物性很強的天然多酚類物質,又稱爲芪三酚,是腫瘤的化學預防劑,也是對降低血小板聚集,預防和治療動脈粥樣硬化、心腦血管疾病的化學預防劑。美國農業部的研究結果表明,花生紅衣與仁中也含有相當多的白藜蘆醇。白藜蘆醇的實驗研究已經證實具有對心血管疾病和癌症的有益作用。白藜蘆醇對激素依賴性腫瘤有明顯的預防作用。還可對骨質疏鬆、痤瘡及老年癡呆症有預防作用,具有抗病毒及免疫調節作用。對人體內部一種單體抗衰老酶起作用,進而發揮預防各種年齡相關疾病、延長預期壽命的潛在作用。

退燒與止痛作用:白藜蘆醇通過多種不同的途徑發揮治療功效, 具有一定的解熱和止痛活性。在完整小鼠和大鼠身 上的研究顯示,白藜蘆醇可在不影響血壓的情況下 賦予胃黏膜抵抗因胃分泌受壓制而導致的應激性潰 瘍的能力。

抗癌、抗突變作用:1993年,Jayafilake等研究表明反式白藜蘆醇和順式白藜蘆醇都具有抗癌活性,其原因是它們可以抑制蛋白質- 酪氨酸激酶的活性。Jang等研究小組進一步指出,白藜蘆醇在癌症發生的3個階段即起始、 增進和發展過程中,都有較大的防癌活性, 且對癌症發生3個階段都有抑制乃至逆轉作用: 一、抑制起始作用。減少自由基形成,誘導Ⅱ期藥代酶增多,拮抗二噁英作用; 二、抑制增進作用。抑制環氧合酶(COX),抑制過氧化氫酶;三抑制發展作用。抑制癌細胞增殖,誘導癌細胞分化,誘導癌細胞凋亡。白藜蘆醇可望作爲酪氨酸蛋白激酶PTK的抑制劑,諸多醫學研究發現白藜蘆醇對乳腺癌、胃癌、結腸癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮膚癌等多種惡性腫瘤細胞均有明顯的抑制作用。

1997年1月,美國芝加哥伊利諾斯大學藥學院的 John Pezzuto教授領導的研究小組在著名的美國《科學》雜誌上,發表了題爲《葡萄的天然產物白藜蘆醇的抗癌活性》的論文,引起醫學科學界的轟動。論文證明白藜蘆醇能有效抑制與癌症各過程相關的細胞活動。作爲抗氧化劑、抗突變劑和抗炎劑,白藜蘆醇顯示出對癌症的化學預防能力,能夠防止細胞癌病變並阻止惡性腫瘤擴散,還能抑制蛋白鉻氨酸激酶,通過阻止激酶功能而起抗突變作用,還可抑制細胞炎。

白藜蘆醇還可抑制細胞發炎。而細胞發炎與關節炎和其他疾病有關。白藜蘆醇同時還能抑制蛋白 酪氨酸激酶這一催化酪氨酸磷酸化的物質。該激酶 包含在有絲分裂調節的細胞內的細胞質信息傳導 中。利用白藜蘆醇抑制蛋白酪氨酸激酶,可能是通 過阻止激酶功能而起抗突變作用。

心血管保護作用:在民間,早已用富含白藜蘆醇的中藥虎杖治療和預防高血脂、動脈硬化。研究表明,白藜蘆醇主要從以下幾個方面發揮抗動脈粥樣硬化、防治冠心病從而對心血管起到保護作用:1、調節血脂;2、抑制血小板凝集,促進纖維蛋白溶解,抗血栓形成作用;3、保護血管內皮,抑制內皮細胞增殖;4、保護血管平滑機細胞,抑制其增殖;5、抗白細胞作用; 6、拮抗內皮素-1 (endothelin-1,ET-1)作用;7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。有研究在內毒素或凝血酵素誘導的血小板激活作用的實驗中發現,用白藜蘆醇洗滌的血小板預孵化後,在生理血漿濃度中脂多糖單獨或脂多糖和凝血酵素激活的血小板對膠原質的黏附被阻滯。用白藜蘆醇預處理的血小板黏附纖維蛋白原也受到阻滯。白藜蘆醇及其衍生物是近年來研究較多的一類植物抗毒素,其心血管保護作用漸漸地成爲研究熱點,可望在預防和治療心血管疾病的藥物開發方面有所作爲,但是其作用機制遠未明確,有待進一步深入研究。

預防心臟和肝臟損傷:白藜蘆醇可抑制小鼠肝部甘油三酸酯和膽固醇 的沉積。其同樣可通過抑制小鼠肝部脂肪過氧化反 應而促使天冬氨酸轉氨酶和丙胺酸轉氨酶水平上 升。通過分析血清中這2種酶,可得到心臟和肝臟 是否良好的診斷信息。

抗血栓功能:白藜蘆醇可抑制脂氧合酶合成,該酶存在於白 細胞、心臟、大腦、肺和脾中。因此白藜蘆醇可防止 血管中血液凝塊的形成。且在使用可樂寧這種抗高 血壓藥物治療後,它同樣可抑制血小板的集結。

提升免疫系統活性白藜蘆醇還可通過增強免疫系統而促進燙傷癒合。有人研究了白藜蘆醇在恢復燙傷小鼠的受抑制 細胞性、體液性和非特異性免疫功能方面的功效,對 白藜蘆醇的受控使用提供了一種藥物依賴式的免疫調節作用。對不同程度嚴重燙傷小鼠的研究顯示, 白藜蘆醇可恢復其受損功能,如對抗原信號的回應 能力、增生能力、白細胞介素Ⅱ合成能力和通過淋巴 細胞的抗體合成能力。嚴重燒傷的動物在利用受控 白藜蘆醇治療後,其嗜中性粒細胞水平及其黏附率 恢復到接近普通水平,而且存活時間延長。

抗氧化、抗自由基作用:白藜蘆醇是存在於植物中的天然抗氧化劑,主要通過清除或抑制自由基生成,抑制脂質過氧化、調節抗氧化相關酶活性等機制發揮抗氧化作用。多羥基芪類物質大都具有抗氧化、抗自由基作用。當白藜蘆醇在1.3μg /mL時,能明顯抑制大鼠紅細胞的自氧化溶血和由H2O2 引起的氧化溶血,對小鼠心、肝、腦、腎的體內外過氧化脂質的產生有明顯的抑制作用。白藜蘆醇的抗氧化誘除自由基和影響花生四烯酸代謝的藥理功能引起了人們的廣泛興趣,因爲這些生理代謝涉及到與人體健康密切相關的許多生理疾病,例如動脈粥樣硬化、老年癡呆症、病毒性肝炎、胃潰瘍、炎症與過敏反應等。

抗炎、抗菌作用:白藜蘆醇對金黃色葡萄球菌、卡他球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有抑制作用,並對孤兒病毒、單純皰疹病毒及腸道病毒、柯薩奇A、B組有較強的抑制作用。白藜蘆醇通過減少血小板的黏附,在抗炎過程中改變血小板的活性達到抗炎。

延年益壽:意大利比薩的一組科學家通過研究發現,葡萄 中含有的白藜蘆醇能助魚兒延壽。接受實驗的100 多條魚中,30條每天被喂少量白藜蘆醇,60條被喂適量,20條被喂以很大分量,結果第1組魚沒見什麼效果,第2組魚的壽命延長了27% ,第3組魚的壽命延長了50%。這是科學家第一次發現白藜蘆 醇對脊椎動物也有延年益壽的作用。

減肥降脂作用:因爲白藜蘆醇有着抗癌、抗氧化、抗炎、抗菌的作用而愛到人們的喜愛,植物來源中說到因爲法國人常飲高脂肪物中含有白藜蘆醇,所以法國人的冠心病發病率底於其它西方國家,從此信息中可得知白藜蘆醇因爲有效地壓制高脂肪的防治作用。目前已有部分國家和地區把白藜蘆醇及其製品作爲膳食補充劑開發白藜蘆醇。

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