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（特约回答：山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽）

辛伐他汀与阿托伐他汀为他汀类降脂药，此类药可抑制HMG-CoA还原酶，减少胆固醇的合成，具有降血脂、保护血管内皮细胞功能、抗炎、稳定粥样斑块等作用。临床可用于高胆固醇血症、以胆固醇升高为主的混合型高脂血症、动脉粥样硬化性心血管疾病等。那么，辛伐他汀与阿托伐他汀有何区别呢？

首先，从药动学方面来看：

辛伐他汀，1988年上市，为半合成他汀类；阿托伐他汀1997年上市，全合成他汀类。

辛伐他汀与阿托伐他汀的药动学特点

①半衰期

辛伐他汀半衰期较短，需睡前给药，能在夜间TC合成高峰时达到药物浓度高峰。阿托伐他汀半衰期较长，可每天固定任意时间服用。此外，对于曾因服用他汀类出现过肌病者，或是不能耐受他汀类者，可考虑间断给药或是隔日服用，可选血浆半衰期相对较长的药物如阿托伐他汀。

②代谢（药物相互作用）

辛伐他汀和阿托伐他汀为脂溶性他汀类药物，在体内主要通过CYP3A4代谢，且均为有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的底物。

③排泄

辛伐他汀13%由肾排泄，60%由粪便排泄；阿托伐他汀2%由肾排泄，＞90%由粪便排泄。

辛伐他汀与阿托伐他汀在肾功能不全中的剂量调整

其次，从药效学方面来看：

辛伐他汀与阿托伐他汀降LDL幅度/等效剂量关系

辛伐他汀与阿托伐他汀治疗的剂量强度

注：⑴低强度：每日剂量可降低LDL-C＜25/30%；中等强度：每日剂量可降低LDL-C25/30%~50%；高强度：每日剂量可降低LDL-C≥50%。⑵阿托伐他汀80mg国人经验不足，须谨慎使用。

由上可知，辛伐他汀与阿托伐他汀的主要区别是在半衰期、排泄及降LDL-C剂量强度方面。

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