僅就目前而言，臨牀上所使用的長效抗凝藥物中，維生素K拮抗劑只有惟一的一種，也就是華法林。

華法林的藥理作用主要是通過間接干擾維生素K在肝內合成凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X來抑制血液的凝固。

這種藥物的發現頗有點傳奇的色彩，而且一開始的運用其實是被人們給當作滅鼠藥來使用的。

在二十世紀之初，美國北部與加拿大的牛羊得了一種被稱之爲甜草病（Sweet Clover Disease)的怪病，這種發生在牛羊身上的怪病怪就怪在牛羊的身上一點傷痕都沒有，都莫名其妙地出血，而且無論怎麼止血都止不住，這一些得了怪病的牛羊最終會因爲七竅流血而死亡，有點像我們讀武俠小說中的身中巨毒。

人們很快就發現了這一些得了怪病的畜牧是因爲喫了發黴的草木樨（Melilotus officinalis，俗稱甜草)所導致，但是卻對此束手無策。

1940年，卡爾·林克（Karl Link)從發黴的草木樨中，分離出了具有抗凝血作用的雙香豆素，雖然草木樨本身含有天然香豆素，但香豆素並不具有毒性也沒有抗凝血作用，只有草木樨在腐爛變質的情況下，因爲黴菌的存在，使得雙分子單體香豆素結合氧化爲雙香豆素，而雙香豆素的分子結構與維生素K的分子結構極其相似，因此可以在動物的體產生競爭性拮抗作用。

雖然當時的人們知道雙香豆素具有抗凝血的作用，但是卻因爲種種原因而無法作爲一種藥物實現應用。

一直地到了1948年，卡爾·林克的研究團隊才研發出了一種更加強效的抗凝物質，但在當時，該藥物其實是做爲一種滅鼠藥而進入人們的視線的，而且在滅鼠這一塊上，的確是非常地有效，該藥被人們稱爲“超級華法林”。

如果不是因爲1951年的一名美國大兵在自殺的時候，選擇了以華法林做爲原料的滅鼠藥的話，今天我們在臨牀上所運用的抗凝藥華法林將還是作爲一種非常有效的滅鼠藥而被人們所使用着。

該名美國大兵在連續服用了幾天華法林製成的滅鼠藥之後，始終都無法如願以償地自殺成功，除了經常流鼻血和牙齦出血之外，貌似就連肚子疼的症狀都沒有，最終的他被人給送到醫院，經過輸血及口服維生素K之後，安全地出院了。

奇怪的是在當時的人們並沒有覺得該名士兵所使用的滅鼠藥是否三無產品，人們只是奇怪着這種滅鼠藥竟然對人體起不了多大的作用。

在那次的自殺事件之後，華法林經過了三年的臨牀試驗，終於於1954年被批准使用於人體。

1955年的美國總統艾森豪威爾突發心梗，所使用的治療藥物恰好正是華法林，從此之後，華法林也就逐漸地成爲抗凝血藥物的一線用藥。

在現今的臨牀運用中，華法林主要用於預防及治療深靜脈血栓及肺栓塞、預防心肌梗塞後血栓栓塞併發症、預防房顫、心膜瓣疾病或人工膜瓣置換術後引起的血栓栓塞併發症。

華法林雖然具有口服有效及作用時間長的優勢，但只有阻礙血栓形成的作用，沒有溶解血管血栓的作用，口服經胃腸道吸與血漿蛋白高度結合，服藥後12～18小時起效，36～48小時達抗凝高峯，作用持續3～5日，半衰期爲44～60小時，經肝代謝，最後從尿中排出體外。