亚盛医药-B(06855)发布公告,公司与密西根大学达成协议,将获得一项基于蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)技术开发的MDM2蛋白降解剂的全球独家权益。该临床候选物已进入IND申报试验阶段。

MDM2是肿瘤抑制因子p53的关键负调节因子,是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一,在肿瘤中高表达,对肿瘤的发生和发展起到重要的作用。PROTACs技术是通过泛素—蛋白酶体系统(UPS)诱导靶向蛋白降解的一种全新技术。

此技术自问世以来受到来自学术界和业界的广泛关注。区别于传统的占据驱动(occupancy-driven)的药理学原理,事件驱动(event-driven)的PROTACs技术具有诸多优势,比如具有高活性、高选择性,催化降解作用模式,靶向不可成药靶点等。

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