亞盛醫藥-B(06855)發佈公告,公司與密西根大學達成協議,將獲得一項基於蛋白降解靶向嵌合體(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)技術開發的MDM2蛋白降解劑的全球獨家權益。該臨牀候選物已進入IND申報試驗階段。

MDM2是腫瘤抑制因子p53的關鍵負調節因子,是迄今爲止發現的最強的凋亡抑制因子之一,在腫瘤中高表達,對腫瘤的發生和發展起到重要的作用。PROTACs技術是通過泛素—蛋白酶體系統(UPS)誘導靶向蛋白降解的一種全新技術。

此技術自問世以來受到來自學術界和業界的廣泛關注。區別於傳統的佔據驅動(occupancy-driven)的藥理學原理,事件驅動(event-driven)的PROTACs技術具有諸多優勢,比如具有高活性、高選擇性,催化降解作用模式,靶向不可成藥靶點等。

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