他汀類藥物是臨牀上應用最廣的調節血脂藥物,有朋友問華子,他汀藥物之中的普伐他汀,爲什麼很少有人提起,聽說它與其他的他汀藥物不太一樣,區別在哪裏,適合什麼樣的人使用呢?

華子回答說,普伐他汀是他汀類藥物中的重要成員,因爲服用的人不多,所以提及的較少。普伐他汀與其他的他汀藥物相比有些“特殊”,主要是在代謝與分佈上與其他的“他汀”有區別。

他汀類藥物現在有7種,以降低血脂中的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的能力進行分類。能把LDL-C水平降低超過50%者爲強效他汀,有2個,爲阿託伐他汀與瑞舒伐他汀。其餘的他汀只能把LDL-C水平降低40%左右,有5個,爲辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀。

他汀類藥物需要長期使用,所以在醫生在選擇藥物的時候,“性價比”往往是考慮的重點。用較少的花費達到較好的治療效果,也更容易被患者接受。而且爲了能讓LDL-C較容易降到標準,現在醫生們更傾向於使用強效他汀,而較少選擇中效他汀。

普伐他汀與其他的他汀類藥物不同的地方,在於其代謝上的“特殊性”,就是不需要通過細胞色素P450酶系統進行代謝,從而在與其他藥物合用時,發生不良反應的概率就會很低。這個作用非常重要,尤其是對於需要同時服用多種藥物的老年人羣,更是意義非凡。

大多數進入人體的藥物,都要通過肝臟進行代謝。而在肝臟中負責代謝藥物的生物酶,就是細胞色素P450酶系統。打個比方說,細胞色素P450酶系統是人體中的“高速公路”,在服用藥物較多的時候,“高速公路”就會變得非常繁忙。有可能造成“擁堵”,就會導致藥物代謝時間延後,產生蓄積,造成不良反應或是中毒。

其他的他汀類藥物,都要通過細胞色素P450酶系統中的CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19等通道進行代謝。雖然某些他汀,如匹伐他汀、瑞舒伐他汀從細胞色素P450酶系統代謝的量很少,但與其他藥物合用時,仍然可能會發生相互作用,導致不良反應增加。

而普伐他汀,80%以上通過糞便排泄,2~13%通過尿液排泄,是唯一不依賴細胞色素P450酶系統代謝的他汀。在與其他需要通過細胞色素P450酶系統的藥物合用時,可以避免發生“高速公路”擁堵,減少發生不良反應的概率。

1、水溶性:普伐他汀是一種水溶性的他汀,主要靠肝細胞主動攝取進入肝細胞內發揮作用。很少會進入肝臟之外的組織,比如說很少進入骨骼肌細胞,產生肌肉損傷的可能性就會小一些。而且很少能透過血腦屏障,發生睏倦、頭暈、視物模糊等中樞神經系統不良反應也極少。

2、蛋白結合率低:血液中的血漿蛋白如同儲存藥物的“臨時庫房”,在服用藥物的時候,有些藥物會與血漿蛋白結合。如果同時又服用了與血漿蛋白結合率高的他汀,就可能把其他藥物從血漿蛋白中“擠”出去,造成其他藥物的血藥濃度升高,引起危險。

普伐他汀與血漿蛋白結合率只有53.1%,而其他的他汀類藥物基本都在90%左右,在與其他藥物聯用時更安全。

普伐他汀的特點,就在於副作用發生率低,以及與其他藥物的相互作用少。老年人羣通常會患有多種疾病,需要同時服用多種藥物進行治療。所以普伐他汀,適用於需要服用多種藥物的老年人羣。但普伐他汀降脂強度爲中等,所以只適用於血脂異常程度不高的人。

普伐他汀的半衰期爲1.5小時,而人體膽固醇主要在夜間合成,所以要在睡前服藥才能發揮最大作用。普伐他汀雖然副作用較少,但其作用部位在肝臟,仍然可能會影響肝功能,所以在用藥期間需要注意肝功能的監測。部分藥物會通過尿液排泄,所以腎功能不全者在使用之前需經醫生評估安全性。

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