导读

最新的临床试验显示，第二代靶向抗癌药达克替尼（dacomitinib）不但有更好的效果，也能延缓耐药问题。但是小编为什么叫它双刃剑呢？

今年，德国的肿瘤学杂志《肿瘤学焦点（Im Focus Onkologie）》刊登了EGFR-TKI类抗癌药达克替尼的最新临床III期试验报告显示：在四百余位无脑转移的非小细胞肺癌患者当中，使用达克替尼的无进展生存期（14.2个月）是吉非替尼（9.2个月）的1.5倍。今年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会公布，达克替尼比吉非替尼能多延长半年以上的总生存期，令人欢欣鼓舞。

在另一项临床试验当中，依旧是用达克替尼与吉非替尼作比较，对转移肉瘤进行增值测定、克隆生成器测定、抗失巢凋亡试验等，结果显示达克替尼在抑制EGFR、HER2、Akt和ERK活化方面都比吉非替尼更有效。

患者表现出的副作用主要是皮疹和腹泻，比较容易接受，但是副作用的发生率整体来说比吉非替尼要高一些，除却吉非替尼更容易引起谷丙转氨酶升高之外，在其余的副作用方面新药都是有所欠缺的，尤其发生甲沟炎和口腔炎的人数当中，达克替尼组几乎是吉非替尼组的3倍。如果在未来达克替尼投入到临床，那么疗效与副作用的发生需要患者进行权衡。

总的来说，达克替尼和吉非替尼相比，有更好的疗效，但同时副作用的发生率也更大。这与两种药的作用机制有关：第一代靶向药吉非替尼是与作用靶点竞争性抑制，起效扭扭捏捏；第二代靶向药达克替尼则是直接不可逆地结合靶点，快准狠。

展望

在现有的报道当中，因为还不能确定达克替尼的药效，脑转移患者是被排除在试验之外的，脑转移患者能否使用药达克替尼还需要科学家们的进一步研究。另外，在控制达克替尼副作用的方面是进行改进还是选用其他药物联合治疗也需要再做探讨。小编和您一同期待达克替尼的新进展。

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【参考文献】

[1] Addeo A. Dacomitinib in NSCLC: a positive trial with little clinical impact[J]. Lancet Oncology, 2018, 19(1):e4.

[2] Behrend C. Phase-III-Studie: Dacomitinib führt beim NSCLC zu längerem PFS als Gefitinib[J]. Im Focus Onkologie, 2018, 21(4):49-49.

[3] Wang X, Goldstein D, Crowe P J, et al. Antitumour effects and mechanisms of action of the panHER inhibitor, dacomitinib, alone and in combination with the STAT3 inhibitor, S3I-201, in human sarcoma cell lines[J]. International Journal of Oncology, 2018, 52(6).