每日一藥｜Nintedanib Esylate/Ofev

作者: 藥渡

基本信息

NintedanibEsylate/Ofev®是美國FDA2014年10月15日批准的小分子酪氨酸激酶抑制劑。該藥是由勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim開發、生產和銷售。

Ofev®被批准用於治療特發性肺纖維化(IPF)和非小細胞肺癌(NSCLS)。

Ofev®每顆膠囊含有150 mg/100 mg Nintedanib。推薦給藥劑量是每天2次間隔12小時，每次150 mg，空腹服用。可根據副反應情況降低劑量至100 mg、中斷甚至終止治療。

結構式

作用機制

Nintedanib是小分子酪氨酸激酶抑制劑，能抑制多種受體酪氨酸激酶(RTKs)和非受體酪氨酸激酶(nRTKs)。Nintedanib通過競爭性抑制成纖維細胞生長因子受體(FGFR) 1-3、血小板生長因子受體(PDGFR) α/β、血管表皮生長因子受體(VEGFR) 1-3等受體酪氨酸激酶，阻斷對成纖維細胞的增殖、遷徙和轉換起關鍵作用的細胞信號轉導，從而抑制特發性肺纖維化的病變。

合成路線