来源:ChemicalBook

背景及概述[1-2]

沙棘又名醋柳、沙枣、酸刺等,属胡颓子科植物。长期以来,在西藏和蒙古地区作为传统药材来治疗疾病,并收录于《中国药典》当中,是药食两用品种。沙棘具有良好的抗氧化性,抗溃疡性,抗癌和抑菌作用,也可作为肝脏保护和心脏保护方面的药物。沙棘中含有多种化合物,包括黄酮类化合物、类胡萝卜素、生育酚、甾醇类、脂类,抗坏血酸、单宁等,其中,黄酮类化合物具有很多药理作用。一些研究表明,沙棘黄酮具有降压作用,是由于沙棘黄酮具有抑制血小板聚合的能力、清除活性氧和保护内皮功能。此外,目前许多报道关于沙棘总黄酮降压的性质集中在沙棘果、沙棘叶中,没有沙棘种子在这方面研究的报道。

应用[2]1. 对心血管系统的作用

1)抗心肌缺血:沙棘黄酮能增加受试小鼠的心肌营养血流量,改善心肌微循环,降低心肌氧耗,能对抗垂体后叶素所致的急性缺血性心肌损伤。沙棘黄酮能增强正常人心肌的收缩性能和心脏泵功能,还能降低外界阻力,增加血管弹性。2)改善心肌细胞功能:沙棘黄酮有增加心肌细胞收缩力的作用,并且这种作用具有量-效关系;而与细胞内钙离子转运未显示出量效关系。因此,可以推断在小剂量范围内,沙棘黄酮是一种不依赖钙离子内转运而增加心肌细胞收缩力,从而有效改善心衰的中药。

3)抗心律失常:沙棘黄酮具有抗心率失常的作用,对离体大鼠心脏可显著延长缺氧性心率失常出现时间,提高室颤阈值,延缓房室传导;可轻度延长离体豚鼠左房功能不应期,明显对抗乌头碱诱发离体豚鼠右房节律失常的作用。沙棘黄酮可使离体大鼠心脏心率明显减慢,对麻醉大鼠ECGP-R间期和心率具有明显延长和减慢作用,对急性心肌缺血所致心率减慢也有显著对抗作用,并呈良好的量效和时效反应关系,提示其负性肌力、负性频率和负性传导作用类似于钙拮抗剂。沙棘黄酮可明显对抗培养心肌细胞团自发性搏动节律失常,还可使培养乳鼠心肌细胞搏动频率显著降低,搏动幅度下降,并可使异常自发搏动节律转为有规律的搏动,表明沙棘黄酮可能具有钙拮抗作用。

5)抗血栓形成:沙棘黄酮可明显降低大鼠高切变率下的血液粘度和血浆粘度,改善血液流变性和血流动力,抑制动静脉环路血栓的形成和发展。沙棘黄酮对花生四烯酸诱发的血小板聚集有明显的抑制作用,并呈现一定的量效关系。沙棘黄酮静脉给药对动物体内血栓形成有显著的抑制作用,并有与阿司匹林相似的抑制血栓形成的作用。

6)降血糖:沙棘黄酮能有效地控制糖尿病大鼠血糖水平,纠正其物质代谢紊乱。能极显著地降低链脲佐菌素((STZ)糖尿病大鼠血糖、果糖胺、血脂水平[16]。而且对高浓度葡萄糖、果糖以及乙二醛引起的蛋白质非酶糖基化反应有极其显著抑制作用。另外,沙棘黄酮对正常小鼠的血糖、血脂具一定的降低作用并可抑制糖异生。

2. 对免疫系统的作用

沙棘黄酮能增加小鼠血清溶菌酶和豚鼠补体的含量,促进小鼠腹腔巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬百分率和吞噬指数。能增加血液T细胞比例和脾特异玫瑰花形细胞(SRFC),同时可使辅酶A(ConA)激活的淋巴活性增强,明显保护环磷酰胺所致的抗绵羊红细胞(SRBC)溶血素生成减少,拮抗环磷酰胺引起的SRFC减少,并且,低浓度时促进淋巴细胞转化。所以对于特异性或是非特异性的免疫,沙棘黄酮都具有增强作用,而且沙棘黄酮具有清除人体内自由基的作用,对体液免疫和细胞免疫具有明显的调节作用,因此能够提高机体的免疫功能。

3. 抗氧化作用

沙棘黄酮具有较强的抗脂质过氧化、清除自由基作用。沙棘籽渣黄酮(FSH)和沙棘果渣黄酮(FFH)能显著的抑制大鼠心、肝、肾组织匀浆自发性丙二醛(MDA)的生成或H2O2诱导的肝组织脂质过氧化,并明显的抑制H2O2诱导的红细胞溶血,说明FSH和FFH能清除·OH而抗脂质过氧化。对NaNO2产生的NO有直接的清除作用,说明FSH和FFH也是NO的良好清除剂。不同浓度的沙棘黄酮对PMA刺激多形核白细胞产生的活性氧自由基、黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统生成的活性氧自由基、光照射核黄素产生的活性氧自由基有清除作用,并且沙棘黄酮对活性氧自由基清除作用明显强于维生素E。

4. 抗癌作用

沙棘黄酮在10~1000μg/mL浓度范围内可以诱导人乳腺癌细胞Bcap-37产生典型的凋亡形态学变化;1000μg/mL的沙棘黄酮处理24h、48h和72h后能使Beap-37细胞周期S期减少。

制备[2-3]1. 回流提取法

回流提取法提取黄酮由于没有使用腐蚀性、易燃易爆物品,所以安全,无污染,易掌握。近年报道关于沙棘黄酮回流提取法,总结见表:

通过上述可知,用传统的回流提取法提取沙棘黄酮一般会进行前处理,用石油醚进行脱脂。由于黄酮类化合物极性较大,使用乙醇或乙酸乙酯和乙醇一定比例混合作为溶剂,乙醇浓度一般在50%~70%之间,较高浓度的乙醇对沙棘黄酮的提取效果普遍比低浓度好。温度一般在50~85℃之间,由于温度高,提取率也高,但是温度过高会使黄酮分解,所以提取温度一般不超过85℃,并且提取次数越多,提取率相对也高一些。由于不同产地的沙棘果受环境、气候、地理条件等方面影响,黄酮的提取率也有所不同。

2. 超声波提取法

超声波提取由于在室温或较低温度下进行,导致目标化合物不易热分解和异构化。此外,它还具有更高的再现性、简化操作、提取时间短、溶剂消耗量少,低能量输入和低成本和等优势。所以近年来,超声辅助提取技术已迅速取代了一些热提取技术,如热回流提取、索氏提取等。与传统回流提取法相比,超声法所用时间短,在30~60min/次之间,从上述文献来看,提取时间越长,提取率反而越低,因为在超声过程中产生大量的热和空化反应会破坏黄酮的结构,超声提取法提取黄酮时间不宜过长。超声提取法用时短,提取率较高,目前在各类沙棘的黄酮提取中普遍应用。

主要参考资料

[1] 沙棘黄酮的提取和抗氧化活性的研究进展

[2] 沙棘黄酮药理作用的研究进展

[3] 沙黄酮提取与分离技术研究综述

相关文章