來源:ChemicalBook

背景及概述[1-2]

沙棘又名醋柳、沙棗、酸刺等,屬胡頹子科植物。長期以來,在西藏和蒙古地區作爲傳統藥材來治療疾病,並收錄於《中國藥典》當中,是藥食兩用品種。沙棘具有良好的抗氧化性,抗潰瘍性,抗癌和抑菌作用,也可作爲肝臟保護和心臟保護方面的藥物。沙棘中含有多種化合物,包括黃酮類化合物、類胡蘿蔔素、生育酚、甾醇類、脂類,抗壞血酸、單寧等,其中,黃酮類化合物具有很多藥理作用。一些研究表明,沙棘黃酮具有降壓作用,是由於沙棘黃酮具有抑制血小板聚合的能力、清除活性氧和保護內皮功能。此外,目前許多報道關於沙棘總黃酮降壓的性質集中在沙棘果、沙棘葉中,沒有沙棘種子在這方面研究的報道。

應用[2]1. 對心血管系統的作用

1)抗心肌缺血:沙棘黃酮能增加受試小鼠的心肌營養血流量,改善心肌微循環,降低心肌氧耗,能對抗垂體後葉素所致的急性缺血性心肌損傷。沙棘黃酮能增強正常人心肌的收縮性能和心臟泵功能,還能降低外界阻力,增加血管彈性。2)改善心肌細胞功能:沙棘黃酮有增加心肌細胞收縮力的作用,並且這種作用具有量-效關係;而與細胞內鈣離子轉運未顯示出量效關係。因此,可以推斷在小劑量範圍內,沙棘黃酮是一種不依賴鈣離子內轉運而增加心肌細胞收縮力,從而有效改善心衰的中藥。

3)抗心律失常:沙棘黃酮具有抗心率失常的作用,對離體大鼠心臟可顯著延長缺氧性心率失常出現時間,提高室顫閾值,延緩房室傳導;可輕度延長離體豚鼠左房功能不應期,明顯對抗烏頭鹼誘發離體豚鼠右房節律失常的作用。沙棘黃酮可使離體大鼠心臟心率明顯減慢,對麻醉大鼠ECGP-R間期和心率具有明顯延長和減慢作用,對急性心肌缺血所致心率減慢也有顯著對抗作用,並呈良好的量效和時效反應關係,提示其負性肌力、負性頻率和負性傳導作用類似於鈣拮抗劑。沙棘黃酮可明顯對抗培養心肌細胞團自發性搏動節律失常,還可使培養乳鼠心肌細胞搏動頻率顯著降低,搏動幅度下降,並可使異常自發搏動節律轉爲有規律的搏動,表明沙棘黃酮可能具有鈣拮抗作用。

5)抗血栓形成:沙棘黃酮可明顯降低大鼠高切變率下的血液粘度和血漿粘度,改善血液流變性和血流動力,抑制動靜脈環路血栓的形成和發展。沙棘黃酮對花生四烯酸誘發的血小板聚集有明顯的抑制作用,並呈現一定的量效關係。沙棘黃酮靜脈給藥對動物體內血栓形成有顯著的抑制作用,並有與阿司匹林相似的抑制血栓形成的作用。

6)降血糖:沙棘黃酮能有效地控制糖尿病大鼠血糖水平,糾正其物質代謝紊亂。能極顯著地降低鏈脲佐菌素((STZ)糖尿病大鼠血糖、果糖胺、血脂水平[16]。而且對高濃度葡萄糖、果糖以及乙二醛引起的蛋白質非酶糖基化反應有極其顯著抑制作用。另外,沙棘黃酮對正常小鼠的血糖、血脂具一定的降低作用並可抑制糖異生。

2. 對免疫系統的作用

沙棘黃酮能增加小鼠血清溶菌酶和豚鼠補體的含量,促進小鼠腹腔巨噬細胞對雞紅細胞的吞噬百分率和吞噬指數。能增加血液T細胞比例和脾特異玫瑰花形細胞(SRFC),同時可使輔酶A(ConA)激活的淋巴活性增強,明顯保護環磷酰胺所致的抗綿羊紅細胞(SRBC)溶血素生成減少,拮抗環磷酰胺引起的SRFC減少,並且,低濃度時促進淋巴細胞轉化。所以對於特異性或是非特異性的免疫,沙棘黃酮都具有增強作用,而且沙棘黃酮具有清除人體內自由基的作用,對體液免疫和細胞免疫具有明顯的調節作用,因此能夠提高機體的免疫功能。

3. 抗氧化作用

沙棘黃酮具有較強的抗脂質過氧化、清除自由基作用。沙棘籽渣黃酮(FSH)和沙棘果渣黃酮(FFH)能顯著的抑制大鼠心、肝、腎組織勻漿自發性丙二醛(MDA)的生成或H2O2誘導的肝組織脂質過氧化,並明顯的抑制H2O2誘導的紅細胞溶血,說明FSH和FFH能清除·OH而抗脂質過氧化。對NaNO2產生的NO有直接的清除作用,說明FSH和FFH也是NO的良好清除劑。不同濃度的沙棘黃酮對PMA刺激多形核白細胞產生的活性氧自由基、黃嘌呤/黃嘌呤氧化酶系統生成的活性氧自由基、光照射核黃素產生的活性氧自由基有清除作用,並且沙棘黃酮對活性氧自由基清除作用明顯強於維生素E。

4. 抗癌作用

沙棘黃酮在10~1000μg/mL濃度範圍內可以誘導人乳腺癌細胞Bcap-37產生典型的凋亡形態學變化;1000μg/mL的沙棘黃酮處理24h、48h和72h後能使Beap-37細胞週期S期減少。

製備[2-3]1. 迴流提取法

迴流提取法提取黃酮由於沒有使用腐蝕性、易燃易爆物品,所以安全,無污染,易掌握。近年報道關於沙棘黃酮迴流提取法,總結見表:

通過上述可知,用傳統的迴流提取法提取沙棘黃酮一般會進行前處理,用石油醚進行脫脂。由於黃酮類化合物極性較大,使用乙醇或乙酸乙酯和乙醇一定比例混合作爲溶劑,乙醇濃度一般在50%~70%之間,較高濃度的乙醇對沙棘黃酮的提取效果普遍比低濃度好。溫度一般在50~85℃之間,由於溫度高,提取率也高,但是溫度過高會使黃酮分解,所以提取溫度一般不超過85℃,並且提取次數越多,提取率相對也高一些。由於不同產地的沙棘果受環境、氣候、地理條件等方面影響,黃酮的提取率也有所不同。

2. 超聲波提取法

超聲波提取由於在室溫或較低溫度下進行,導致目標化合物不易熱分解和異構化。此外,它還具有更高的再現性、簡化操作、提取時間短、溶劑消耗量少,低能量輸入和低成本和等優勢。所以近年來,超聲輔助提取技術已迅速取代了一些熱提取技術,如熱迴流提取、索氏提取等。與傳統迴流提取法相比,超聲法所用時間短,在30~60min/次之間,從上述文獻來看,提取時間越長,提取率反而越低,因爲在超聲過程中產生大量的熱和空化反應會破壞黃酮的結構,超聲提取法提取黃酮時間不宜過長。超聲提取法用時短,提取率較高,目前在各類沙棘的黃酮提取中普遍應用。

主要參考資料

[1] 沙棘黃酮的提取和抗氧化活性的研究進展

[2] 沙棘黃酮藥理作用的研究進展

[3] 沙黃酮提取與分離技術研究綜述

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