大家好,我是一名从业多年的内科医生。说起他汀类药物,有些患者可能还没什么印象,但说起阿托伐他汀钙片、阿托伐他汀钙胶囊、瑞舒伐他汀片、辛伐他汀片等等具体药物时很多中老年人都知道,因为它主要的受众人群就是这个中老年人。由于病人并没有相关的医学、药理学知识,有时候复查又不太方便,所以对于药物具体是用来治什么病的,该服用多久等常见问题会感到困惑。而临床医生在工作中又比较繁忙,无法全部一五一十的进行解释,所以我特意整理了一下这方面的内容,今天就来为大家做一个简单的科普讲解。

先对他汀类药物作一个简单的介绍

●近年来对着经济的发展,人民生活水平的提高,老百姓的生活都得到了很大的改善。已经彻底的告别了上个世纪那种食不果腹的日子,但大鱼大肉的吃着其实也有它的弊端所在,因为饮食中富含蛋白质及脂类,其过度可引起人体血脂水平的大幅度升高,导致高脂血症。时间长者、严重者还可引发或加重动脉的粥样硬化等一系列心血管疾病。

●而他汀类药物(具体的药物我在开篇已经为大家进行介绍)可以阻碍胆固醇的生成,降低血清胆固醇含量,还可以抑制肝脏合成载脂蛋白以降低脂蛋白的量。所以随着人口老龄化的到来,他汀类药物的服用人群是越来越多。适应症其实也在临床应用的过程中增多,早已不再是一款单纯的降血脂药物,同时还是各种心脑血管疾病的一、二级预防。

他汀类药物的药理作用分析

●普通人拿到一个药,可能就是单纯的拿出来看看适应症,该吃多少剂量,一天该吃几粒,而作为一名临床医生,掌握适应症仅仅是基础,我们还必须牢记并掌握药物的药物作用机制,因为只有这样,用起药来才能做到游刃有余,下面我就逐一来为大家分析他汀类药物具体的药理作用。

●调脂作用:在我们体内,羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶它是生成胆固醇的重要参与物质,它能使羟基戊二酸单酰辅酶A转变为固醇前体及中间产物“甲羟戊酸”。而他汀类的药物对酶的亲和力远远超过羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶,所以说白了他汀类药物就是羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的抑制剂。它可以抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的生成,从而阻碍甲羟戊酸产生。降低胆固醇的产生,进而使我们血清中胆固醇以及脂类蛋白的含量减少,故起到一个调脂作用。

●改善血管内皮功能:我们的血管内皮细胞具有分泌功能,可分泌对血管收缩,生长有调控作用的生物活性物质。以防止血小板聚集黏附、血栓形成。因此,正常的血管内皮功能对扩张血管、防治血栓起到重要作用,而根据研究发现,他汀类药物可对内皮细胞有调控作用,可以增加扩血管物质对血管内皮的控制作用,调节血管内皮的分泌作用。促进内皮细胞对乙酰胆碱的正常释放,促进血管扩张,防止血小板及其他细胞的聚集黏附。

●抗血管平滑肌细胞增生:他汀类药物可阻碍机体细胞的一些蛋白质异戊二烯的活化作用,从而使血管平滑肌细胞不能正常生殖、迁移。而且相关的研究也显示,该类药物可阻碍主动脉弓平滑肌细胞从收缩型转变为合成型,阻止其向内膜迁移,且随着药物浓度增加平滑肌细胞数目减少。

●抗血小板聚集:据相关研究表明,他汀类药可阻碍血小板聚集,如果在停药后血小板即可恢复活跃状态,其聚集率及低密度脂蛋白胆固醇等都有增加的趋势。而且这类药物虽然可以抑制血小板的聚集,但并不会影响血小板的数量、形态等。所以他汀药物只对血小板在功能上有抑制作用,并不改变其自身结构。

●提高动脉粥样斑块的稳定性:动脉粥样硬化病变从血管内膜开始,可有脂类、糖类聚集,钙沉着和血栓形成等。而平滑肌细胞增生,连同巨噬细胞纤维组织及脂类等则构成粥样斑块。粥样斑块它的形态为外周存在纤维组织帽,中间包绕着坏死组织、胆固醇脂等。如果动脉粥样斑块破裂可导致心脑血管事件发生,而他汀类药物可改变粥样斑块的结构,即增加斑块纤维帽的厚度,减少脂核的厚度。同时还可减少血清巨噬细胞移动抑制因子的量,以达到稳定粥样斑块的目的。

●抗炎作用:研究发现,人体在动脉粥样硬化发生时常伴炎性反应及氧化应激反应。而他汀类药物可抑制多种炎症因子表达,降低机体内炎症因子的量。有相关的科研实验也证实,他汀类药物可以降低提示炎症反应严重程度的c反应蛋白的水平,如果是心肌梗死患者,使用的话可降低体内血清CRP水平,使心脑血管事件的发生率降低。此外他汀类药物还可对其他的炎症细胞因子有抑制作用,如肿瘤坏死因子,白介素等,还可阻碍T淋巴细胞的活化与增殖,所以他汀类药物减少心血管事件的发生机制的作用之一就是它的“抗炎作用”。

他汀类药物的临床应用

●用于冠心病病人:也就是说冠心病发病后,应用他汀类药物可以使相对风险下降。目前对于他汀类药物治疗冠心病的研究总体偏向于比较强化治疗与常规治疗,早期治疗与延后治疗,以此来探索该药对延缓及逆转动脉粥样斑块的作用。相关研究也证实,该药可延缓或逆转动脉粥样硬化的进程,而且能明显改善患者的动脉僵硬程度,改善预后,对老年冠心病患者更加有效。

●用于心力衰竭病人:曾有学者在对年龄45 ~74岁、射血分数26%~51%的心力衰竭患者使用他汀类药物后,使包括非缺血性心力衰竭的患者的病死率均明显降低。对慢性心力衰竭2期至4期的患者,经他汀类药物治疗后各项指标均降低、出院率增加、病死率降低。因此可证实,他汀类药物能明显降低患者机体内的炎性因子水平,对心功能恢复有帮助,还可改善血脂情况,对心室重构有逆转作用。

●用于调节血脂:口服吸收效果还是比较好的,在餐后服用更佳。服药后药物达峰值时间在2~4小时左右,半衰期为3小时,代谢后的产物基本从粪便排出,仅少量从尿液中排出。如果是经长期服药后停药的话他的调脂作用仍可坚持1~1.5个月。选择早上或晚上服用均可,服用剂量在20mg/d,最大的剂量为80mg/d。注意了,该类药物与环胞素、阿奇霉素等联用可能会阻断它的代谢途径,使其在体内的血药浓度居高不下,从而增加其他疾病的发生风险,如肌溶解、急性肾功能衰竭等,如果与抗凝药合用,可增加凝血酶原的时间,故而易导致出血,同时在服用这类药物的这两点大家要注意关注。

综合总结

古话说的好,是药三分毒,我们在看到他汀类药物发挥巨大临床作用的同时,也要密切关注它的各种不良反应。像我们科室就曾收治过因服用他汀类药物引起横纹肌溶解的病例,所以我建议大家服药过程中要多多关注自己是否会出现无力,肌肉酸痛、酸胀等不适感。在刚服药的那段时间,注意定期在医院随访,复查肝、肾功能才是正解。本文章不构成医学治疗建议,也不具备医疗指导意见,仅为健康科普所用。不加入专栏,无偿、免费的让大家阅读。希望对大家有帮助。如果学到了,不要吝啬,点个赞,转发一下帮助更多人,感谢支持。

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