對於很多有高血壓問題的朋友,地平類降壓藥大家一定都不會陌生,這類藥物是臨牀一線降壓藥,也是使用最廣泛的降壓藥,這類藥物的種類也比較多,從最早的硝苯地平,到非洛地平,氨氯地平,再到馬尼地平,貝尼地平等各類藥物,這些藥物在降壓機理上雖然都基本類似,但由於藥物結構,藥物作用靶點的差異,在藥效上,靶向器官保護方面,卻也存在一定的差異。在各種地平類藥物中,氨氯地平和貝尼地平都很常見的,也很有代表性的2個藥物,今天我們就來介紹下它們之間的區別。

同是長效降壓藥,但保持長效的方式卻不同

氨氯地平是第三代長效降壓藥的代表藥物,每天服用1次,也能夠在24小時內起到穩定的降壓效果,是非常經典的一代鈣離子拮抗劑類降壓藥。氨氯地平的長效作用機制很容易理解,主要是通過其緩慢的血漿消除速度來發揮長效作用的,氨氯地平服用後,其在血液中濃度降低一半的時間,長達35~50小時,而全部消除的時間就更久了,當然就能夠達到喫一次藥就能夠在一天內平穩控壓的效果。

相比氨氯地平,貝尼地平是更新型的地平類藥物,它的藥物血漿消除半衰期只有0.9~1.7小時,但它仍然是一個長效的降壓藥物。相比於氨氯地平在血漿中保持濃度的長效作用方式,貝尼地平具有高度的脂溶性,容易進入並以高濃度蓄積在富含磷脂的細胞膜內,從而達到抑制細胞鈣離子通道,達到舒張動脈血管的作用,而貝尼地平與細胞膜結合後,其解離速度非常緩慢,因此,及時其血藥濃度已經降低了,但藥物仍然與血管壁細胞結合發揮降壓作用,這是一種不依賴於血藥濃度的長效降壓藥,是一種膜控型的長效地平類降壓藥。從降壓效果上來看,兩者沒有明顯差異

對於氨氯地平和貝尼地平,從作用機理上來說,都是通過抑制細胞的鈣離子通道減少鈣離子的內流,而達到舒張動脈血管,降低血壓的作用。有對比研究顯示,在治療8周後,貝尼地平對於高血壓患者的總有效率爲77.7%,而氨氯地平的總有效率爲83.8%,沒有顯著性差異。而從動態血壓監測的臨牀對比研究來看,降壓穩定性方面,氨氯地平相對貝尼地平具有更好的平穩控壓效果。

應對變異性心絞痛,貝尼地平是優選

地平類藥物在加強血壓控制的同時,都有一定的舒張冠狀動脈,改善心絞痛的藥理作用,而相比於氨氯地平,貝尼地平具有更高的親和力和血管選擇性,其血管選擇指數是氨氯地平的19倍,即使在冠狀動脈灌注壓即使較低的情況下, 貝尼地平仍能增加冠狀動脈血流量, 改善心肌收縮力。

有些高血壓合併冠心病問題的朋友,即使在靜息狀態,也會出現不定期的心絞痛問題,這種情況的出現,除了考慮冠狀動脈嚴重狹窄導致的心肌供血不足問題以外,還有一種是因爲冠脈痙攣而導致的變異性心絞痛問題,對於變異性心絞痛,服用控制心率減少心肌耗氧量的洛爾類藥物往往效果不佳,而貝尼地平則是此種情況的優選藥物,既能降低血壓,還能夠有效的舒張冠狀動脈血管,改善和緩解變異性心絞痛的問題。還有研究發現,貝尼地平還能改善微循環, 增加冠狀動脈毛細血管數目,因此,作爲新型的地平類藥物,貝尼地平的心臟保護作用,心絞痛改善作用,可以說是優於氨氯地平的。對於腎臟的保護作用,貝尼地平優於氨氯地平

高血壓用藥,一方面要加強血壓控制,保護好心臟健康,同時對於腎臟的健康獲益,也是很重要的一個方面。相比於氨氯地平,貝尼地平對血管鈣離子通道的作用靶點更多,從藥理作用上來說,細胞的鈣離子通道有L型,N型,T型3種,氨氯地平屬於L型的單通道鈣離子拮抗劑,L型通道主要存在於心肌和血管細胞上,因此,氨氯地平通過拮抗L型通道,達到舒張外周血管,降低動脈血壓的作用,而貝尼地平則是同時可以作用於3種鈣離子通道的三通道型藥物,T型和N型通道在腎臟的入球小動脈和出球小動脈上都有分佈,因此,貝尼地平能夠起到舒張腎臟小動脈,降低腎臟過濾壓力的作用,其作用機理類似於沙坦類和普利類降壓藥。

因此,如果說腎臟功能的靶向器官保護作用,氨氯地平主要通過其降壓作用來發揮作用,而貝尼地平在降壓的同時,還能夠緩解腎臟的過濾壓力,更利於保護和維持腎臟功能。研究發現,貝尼地平不會使蛋白尿增加,還能夠顯著改善腎小球濾過率。藥物不良反應及注意方面,兩者差別不大

同樣是地平類藥物,地平類藥物常見的不良反應這兩個藥物也都應該注意,用藥初期引起交感神經相對興奮導致的心悸,潮紅,頭痛等不良反應,長期用藥期間的水腫,牙齦增生,便祕等不良反應,都值得注意。除此之外,貝尼地平停藥有病情惡化的病例,因此,如果需要停藥,應該儘量在醫師指導下,逐漸減量停服。

介紹了這麼多,關於這兩個藥物的異同點相信大家都已經比較清楚了,相對於氨氯地平,貝尼地平的靶向器官保護作用相對更好,對於變異性心絞痛的改善治療,腎臟的保護作用方面具有更多的優勢,因此對於高血壓合併變異性心絞痛的患者,高血壓合併慢性腎功能不全的朋友,選擇貝尼地平要優於氨氯地平。但還有一點需要考慮的是,在用藥經濟性方面來說,氨氯地平比貝尼地平更便宜,更適合經濟上不那麼寬裕的朋友長期服用,同樣對心腎也有一定保護作用,只是沒有貝尼地平更大而已,而如果不考慮用藥成本,則可以結合自身具體情況,選擇適合自己的服用即可。

相關文章