抗菌藥物

一、細菌分類補充內容（增加內容）

G＋菌：大多數化膿性球菌－如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌等；

G－菌：大多數腸道菌及泌尿系統感染－如痢疾桿菌、傷寒桿菌、變形桿菌、百日咳桿菌及霍亂弧菌等

厭氧菌：破傷風梭菌－破傷風，產氣莢膜梭菌－氣性壞疽，乳酸桿菌－口腔、陰道感染，難辨梭菌－僞膜性腸炎

沙門菌：傷寒、副傷寒、霍亂。

二、抗菌藥物的作用機制（增加內容）

1.干擾細菌細胞壁合成：如β－內酰胺類抗生素

2.增加細菌胞漿膜通透性：如多黏菌素類、制黴菌素和兩性黴素B。

3.抑制細菌蛋白質合成：如氨基糖苷類、四環素類（作用於30S亞基）、大環內酯類、氯黴素、林可黴素（作用於50S亞基）。

4.抑制核酸代謝：抑制RNA多聚酶，阻礙mRNA的合成如利福平；抑制DNA迴旋酶，妨礙細菌DNA的複製如喹諾酮類。

頭孢菌素類抗菌藥物

概述

一、藥理作用與臨牀評價

（一）作用特點（考點）：同青黴素，屬於繁殖期殺菌劑，時間依賴型抗菌藥物。

機制與青黴素類相同，與細菌細胞內膜上的青黴素結合蛋白（PBPs）結合，導致細菌細胞壁合成障礙。

（一）作用特點

（二）典型不良反應

1.過敏反應：發生率遠低於青黴素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、蕁麻疹、嚴重者可以發生過敏性休克甚至死亡。

2.血液系統：可逆性中性粒細胞減少症、一過性嗜酸細胞增多和血小板減少症、低凝血酶原血癥、凝血酶原時間延長。

3.神經系統：頭孢唑林、頭孢他啶、頭孢吡肟用於腎功能不全者而未調整劑量時，可出現腦病、肌痙攣、癲癇。

4.抗生素相關性腹瀉、二重感染。

（三）藥物相互作用

1.與氨基糖苷類抗菌藥物可相互滅活，聯合應用時，應在不同部位給藥，不能混入同一注射容器內。

2.與抗凝血藥、溶栓藥、非甾體抗炎藥等聯合應用時，可使出血風險增加。

3.頭孢曲松應單獨給藥，與多種藥物存在配伍禁忌。

二、用藥監護

（一）用藥前須知藥物過敏反應史並做皮試

（1）對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青黴素類、青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。尤其頭孢拉定和頭孢唑林最易過敏。

（2）使用某種頭孢皮試結果代替其他的做法不妥。

（3）一旦發生嚴重過敏反應：腎上腺素、糖皮質激素、抗過敏藥、吸氧。

（二）根據PK/PD參數制定合理給藥方案

時間依賴型，每日分次給藥（同青黴素）。

（三）把握在圍術期合理預防性應用抗菌藥物

（1）術前：必須選擇殺菌藥，術前0.5－2小時以小容積量溶劑稀釋，在短時間（30min）靜脈點滴，保證足夠的血藥濃度。

（2）術後：預防性抗生素的時間不宜過長，儘可能縮短，有時（手術超過3h、出血量≥3000ml）需重複給藥，但一般不宜超過1天。不應無原則持續給藥。對清潔手術，無高危因素可以不使用，預防性用藥不得超過手術病例總數的30%。

（3）對β－內酰胺類過敏者：可選擇克林黴素預防葡萄球菌、鏈球菌感染。G－菌桿菌選用氨曲南。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌選用萬古黴素。

（四）長期使用頭孢菌素應監測凝血功能

與維生素K競爭穀氨酸γ羥化酶，抑制正常菌羣，減少維生素K的合成。長期使用頭孢菌素應補充維生素K。

（五）警惕雙硫侖樣反應：頭孢菌素如存在與雙硫侖分子結構類似的甲硫四氮唑活性基團，在使用期間或之後5～7日內飲酒、服用含有乙醇藥物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻，導致乙醛在體內蓄積，引起皮膚潮紅、頭暈、頭痛、呼吸困難、暈厥、口中有大蒜氣味，還可出現心動過速、血壓下降，嚴重者休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

1.引起雙硫侖樣反應的藥物：頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢哌酮、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢曲松。另外甲硝唑、替硝唑、呋喃唑酮、呋喃妥因、氯黴素等均可引起雙硫侖樣反應。

2.不含甲硫四氮唑基團，不引起雙硫侖樣反應：頭孢拉啶、頭孢氨苄、頭孢呋辛酯、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢唑肟、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢他美酯、頭孢吡肟等。

預防和處理：

（1）告知患者用藥期間或之後5～7日內禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙醇的藥物合用。

（2）一旦發生，立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補液及利尿，血管活性藥治療。

三、主要藥品

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