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質子泵抑制劑（PPI）是目前臨牀治療和預防酸相關性疾病的首選藥物。主要用於消化性潰瘍、幽門螺桿菌（Hp）感染、卓-艾綜合徵和胃食管反流（GERD）等酸性相關疾病的治療。

雷貝拉唑、奧美拉唑和埃索美拉唑是臨牀常用的PPI，那麼，它們之間有哪些區別呢？臨牀用藥上應該如何選擇？今天，我們就一起從結構、藥代動力學、適應證、給藥方法等5方面，分別探討臨牀常用的這三種PPI的區別。

PPI屬於弱鹼性的苯並咪唑類化合物，其在酸性的壁細胞分泌小管內，轉化爲次磺酸和亞磺酰胺，後者與質子泵（H⁺-K⁺-ATP酶）共價結合，使酶失活，減少胃酸分泌。

表1：結構差異

在起效時間上，雷貝拉唑與酶結合位點最多，且其解離常數（pKa）值較高，活化的pH範圍明顯增大，因此在壁細胞中能更快聚積，起效以及解除症狀的速度均較快。因此通常雷貝拉唑起效最快，艾司奧美拉唑次之，奧美拉唑最慢。

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藥代動力學差異

在抑酸強度方面，艾司奧美拉唑＞雷貝拉唑＞奧美拉唑。

表2：藥動學差異

注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或強，++++表示更快、更強。

奧美拉唑及艾司奧美拉唑在體內主要經過CYP2C19和CYP3A4代謝，因此易與CYP45酶相關的藥物產生相互作用，而雷貝拉唑主要經非酶途徑代謝，療效穩定，藥物相互作用小。

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適應證差異

表3：口服劑型適應證差異

注：NASIDs：非甾體抗炎藥；A：僅限於Hp感染相關的十二指腸潰瘍的癒合治療及預防Hp相關的消化性潰瘍復發治療。

表4：注射劑型適應證差異

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■ 給藥劑量

表5：常規劑量與維持劑量（mg）差異

注：A：40mg用於反流性食管炎。

■ 給藥途徑

奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑均可口服給藥（含鼻胃管給藥）及靜脈給藥，後者包含靜脈注射和靜脈滴注。目前，奧美拉唑及艾司奧美拉唑靜脈注射和靜脈滴注均可，而雷貝拉唑只可靜脈滴注。

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特殊人羣用藥差異

■ 妊娠期及哺乳期婦女

奧美拉唑妊娠安全等級爲C級，雷貝拉唑和艾司奧美拉唑爲B級。目前僅原研注射用奧美拉唑說明書中提示妊娠期可使用奧美拉唑。PPI可隨母乳排泄，應慎用，若必須使用，應暫停哺乳。

■ 老年患者

慎用，但均無需調整劑量。

■ 兒童患者

國內資料均不建議嬰幼兒使用奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑，國外則認爲艾司奧美拉唑和奧美拉唑可用於1個月～17歲的兒童，雷貝拉唑可用於1歲以上的兒童。

■ 肝腎功能不全患者

參考來源：

[1]質子泵抑制劑優化應用專家共識（2020年）.

[2]湖南省質子泵抑制劑的臨牀應用指導原則（2016年）.

[3]中國醫院協會藥事管理專業委員會.質子泵抑制劑臨牀應用的藥學監護（2015年版）.

[4]奧美拉唑、雷貝拉唑及艾司奧美拉唑藥品說明書.

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