糖尿病是多種心腦血管疾病的高危因素,而且很多糖尿病患者除了血糖高,還合併有心血管疾病或者肥胖。所以人們在研發降糖藥物的時候,就希望降糖藥物既能夠控制血糖,又能夠減輕體重,還可以保護心血管。今天筆者就跟大家推薦一個2型糖尿病的降糖新藥:利拉魯肽,它不但可以促進胰島細胞分泌胰島素,還能夠抑制食慾減輕體重,而且還對心血管有保護作用。

新型降糖藥利拉魯肽的優勢

利拉魯肽是胰高糖素樣肽1受體激動劑[1],顧名思義就是可以激動胰高糖素樣肽1受體。胰高糖素樣肽1受體目前發現在胰島細胞、腸胃、腦、肺、腎、免疫細胞、下丘腦和心血管系統等多個器官組織都有分佈。所以就會產生涉及多個系統的作用:

1)促胰島素分泌,安全降血糖

利拉魯肽可以通過和胰島β細胞上的受體激活,促進胰島素釋放,增強外周組織對胰島素的敏感性,降低餐後血糖。同時還可以抑制胰島α細胞釋放胰高血糖素來降低血糖,而且由於利拉魯肽的作用呈葡萄糖依耐性,所以不易發生低血糖。

2)保護腎臟和心血管

一項《利拉魯肽對微量白蛋白尿期糖尿病腎病患者腎功能的影響》的研究,對利拉魯肽治療微量白蛋白尿期(Ⅲ期)糖尿病腎病的療效及安全性進行觀察,將86例微量蛋白尿期糖尿病腎病患者隨機分爲兩組,對照組給予常規降糖治療,觀察組在對照組基礎上給予利拉魯肽治療,治療6個月後比較兩組體重指數(BMI),空腹血糖(FBG),尿微量白蛋白排泄率(UMAER),血肌酐(SCr)等等指標,得出結論:利拉魯肽可在降血糖的基礎上保護腎臟,改善腎功能且發生低血糖的概率低。

利拉魯肽可減輕氧化低密度脂蛋白誘導的血管內皮損傷,抑制晚期糖基化終產物誘導的冠脈平滑肌細胞形態改變及收縮纖維解離,減少由於高血糖和高脂血症導致的動脈粥樣硬化,從而保護心血管。

一項國際多中心的隨機、雙盲、安慰劑的大型臨牀研究演示,利拉魯肽可以降低糖尿病伴心血管高風險人羣22%的心血管死亡風險。就連我國藥監局都批准了利拉魯肽的心血管適應症:用於降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)風險[1]。

3)減輕體重

利拉魯肽可以抑制胃排空,降低食慾,而且可以減少肝臟脂肪、心外膜脂肪等內臟脂肪堆積。研究表明人們使用利拉魯肽加上生活方式的干預比單純的生活方式干預能減輕更多的體重。

去年,英國國家衛生和保健卓越研究所在“在英國國民保健服務中使用GLP-1RA利拉魯肽的指導意見”[3]中公佈的利拉魯肽推薦適應症爲:用於已經成年的體質指數(BMI)≥35kg/m2且伴有高血壓或高膽固醇等心血管疾病高危險因素的非糖尿病性高血糖患者的肥胖治療。雖然我國並未獲批用於減肥,但是廣東省藥學會的《超說明書用藥目錄(2020年版)》已有相關描述[4]。

總結

總之,利拉魯肽能夠給糖尿病患者帶來控制血糖、調節血脂、保護心血管等多重獲益,值得糖友們多多認識和了解,同時這個藥價格相對較貴,一支大約330元,希望未來這個藥價格能更親民一些,惠及更多糖友。

參考文獻:

[1] 國家食品藥品監督管理總局. 利拉魯肽注射液說明書. 2011-03-04.

[2] 張弦,譚湘姍,紀立偉. 胰高糖素樣肽-1受體激動劑的研究現狀[J]. 臨牀藥物治療雜誌,2018,10:13-16.

[3]https://www.practicaldiabetes.com/news/nice-finally-recommends-liraglutide-for-obesity/

[4] 廣東省藥學會.超藥品說明書用藥目錄(2020年版).http://www.sinopharmacy.com.cn/download/98.html.

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