作者：廣東省藥學會 廣州醫科大學附屬第一醫院 梁思焜

女性乳腺是由皮膚、纖維組織、乳腺腺體和脂肪組成的，乳腺癌是發生在乳腺腺上皮組織的惡性腫瘤。乳腺癌中99%發生在女性，男性僅佔1%。

高危人羣有哪些？

胸部接受過高劑量放射線的照射 ， 長期服用外源性雌激素 ， 絕經後肥胖 ， 未婚，未育，晚育 等都是患乳腺癌風險比較高的人羣。

HER2受體

HER2是一種蛋白質，全稱叫人類表皮生長因子受體2，主要的作用是在細胞的生長、分化和血管的形成。

HER家族屬於表皮生長因子家族的成員，是細胞正常生長發育有效介質 ，HER2是老二， HER1和HER4有受體依賴酪氨酸激酶位點，HER2有非受體依賴酪氨酸激酶位點，HER3無酪氨酸激酶結構域 。

HER2表達存在於各型乳腺癌中 ，特異性很高，而且 HER2蛋白在HER2陽性細胞表達水平爲正常細胞的100倍 。 因此我們要下調HER2基因表達，從而達到抑制腫瘤生長，加快腫瘤凋亡。

HER2型 抑制劑抗 乳腺癌藥物有哪些？

口服藥

1、拉帕替尼

用於聯合卡培他濱 治療HER2 過度表達 ， 能起到抑制表皮生長因子酪氨酸激酶的作用

2、來那替尼

不可逆的泛人表皮生長因子受體(EGFR)抑制藥,能抑制HER1、HER2和HER4受體及其相關的酪氨酸激酶。用於輔助治療早期HER2過度表達及擴增的乳腺癌成年患者,阻止表皮生長因子受體HER1、HER2和HER4信號通路轉導,達到抗癌的目的 。

針劑

1、曲妥珠單抗

是一種抗HER2的單克隆抗體， 選擇性地作用於 HER2受體過度表達的腫瘤細胞外部位， 對生長因子結合有競爭性的抑制作用，使得HER2受體結構的解離，HER2受體表達下調會對HER2受體信號傳導途徑進行干擾， 抑制生長因子與腫瘤細胞的相互作用 ， 從而阻斷癌細胞的生長 。

2、帕妥珠單抗

是一種 HER2 受體拮抗劑，屬於PD-1的一種，在乳腺癌的治療中， 聯合曲妥珠單抗和化療用於具有高復發風險的HER2陽性早期乳腺癌患者的輔助治療 。通過與曲妥珠單抗機制互補，通過抑制 同源二聚體、異源二聚體形成，進而從源頭阻斷HER2下游信號傳導 。

3、DM1

曲妥珠單抗恩坦辛是一種抗體-藥物偶聯物 。 抗體能夠識別表達腫瘤抗原的靶點 ，並通過連接與 化療劑DM1（細胞毒性劑）聯合在一起 ，所以它 既能對HER2受體靶向治療，同時也能通過DM-1的作用把癌細胞殺死。

4、馬吉妥昔單抗 （ margetuximab ）

是一種新型Fc結構域優化免疫增強單克隆抗體，通過抗體依賴性細胞介導的細胞毒性作用（ADCC） ， 結合腫瘤細胞表面抗原以及Fc部位結合免疫效應細胞表面FcR時 ， 免疫效應細胞得到激活 ，從而 提高對腫瘤細胞的殺傷力。 與表達HER2的腫瘤細胞結合後 ， 可抑制腫瘤細胞增殖 。

除了良好的生活習慣，我們還要早篩查，早發現，早治療，這樣才能 讓自己更健康。

審稿專家：廣東省藥學會 廣州醫科大學附屬第一醫院 魏理

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